一种非天然人参皂苷的制备方法及应用技术

本发明专利技术涉及一种非天然人参皂苷的制备方法和应用，具体涉及一种包含非天然人参皂苷F12(3‑O‑β‑D‑glucopyranosyl‑12‑O‑β‑D‑glucopyranosyl‑20(S)‑protopanaxadiol)的抗肿瘤药物，本发明专利技术的抗肿瘤药物对结肠癌细胞、肝癌细胞、肺癌细胞和胃癌细胞有显著的抑制作用。本发明专利技术以廉价的蔗糖为葡萄糖糖基供体，利用糖基转移酶和蔗糖合成酶作为偶联催化剂，以原人参二醇(protopanaxadiol,PPD)为糖基受体，高效催化原人参二醇的C3位羟基和C12位羟基糖基化生产非天然人参皂苷F12，具有底物来源广、反应专一性好、催化效率高、产物纯化简单等特点。

Preparation and application of a non natural ginsenoside

The invention relates to a preparation method and application of a non natural ginsenoside, in particular to an antineoplastic drug containing non natural ginsenoside F12 (3 O glucopyranosyl O glucopyranosyl O D glucopyranosyl 20 (S) protopanaxadiol), and an antitumor drug of the invention to colon cancer cells, liver cancer cells and lung. Cancer cells and gastric cancer cells have significant inhibitory effects. The present invention is a glucose glycosyl donor with cheap sucrose, using glycosyltransferase and sucrose synthetase as coupling catalyst, propanediol (protopanaxadiol, PPD) as a glycosylated receptor, efficiently catalyzing the C3 hydroxyl and C12 hydroxyl glycosylation of propanax diol to produce non natural ginsenoside F12, which has a wide source of substrate and reverse substrate. It should be characterized by good specificity, high catalytic efficiency and simple purification.

【技术实现步骤摘要】
一种非天然人参皂苷的制备方法及应用
本专利技术属于生物技术和植物学
，涉及一种非天然人参皂苷F12(3-O-β-D-glucopyranosyl-12-O-β-D-glucopyranosyl-20(S)-protopanaxadiol)的制备方法和应用，具体涉及一种包含非天然人参皂苷F12的抗肿瘤药物。
技术介绍
人参(PanaxginsengC.A.Mayer)为五加科植物人参属多年生草本药用植物，主要分布于我国以及日本、韩国、朝鲜等东亚国家；其中，我国的人参产量居世界首位。人参具有抗晒老、抗癌、抗肿瘤、提高免疫、抗辐射和抗氧化等多种生理功效，冠有“百草之王”的美誉。人参皂苷是人参的主要活性物质，是由苷元与不同的糖基连接构成的糖苷类化合物。根据苷元的不同，可将人参皂苷分为原人参二醇型人参皂苷、原人参三醇型人参皂苷和齐墩果酸型人参皂苷三大类。其中，原人参二醇型人参皂苷属于达玛烷型四环三萜皂苷，是人参中占比较高的皂苷成分。对于天然的原人参二醇型人参皂苷，其糖基分别或者同时连接在原人参二醇(protopanaxadiol,PPD)的C3-OH和/或C20-OH位置，而C12-OH本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种非天然人参皂苷F12用于制备抗肿瘤药物的应用。

【技术特征摘要】
1.一种非天然人参皂苷F12用于制备抗肿瘤药物的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述非天然人参皂苷F12具有式I所示结构：3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，所述肿瘤包括肝癌、肺癌、结肠癌或胃癌中的任意一种或至少两种的组合。4.一种抗肿瘤药物，其特征在于，所述药物包括非天然人参皂苷F12；优选地，所述抗肿瘤药物为天然人参皂苷Rh2与非天然人参皂苷F12组成的混合物，所述混合物中天然人参皂苷Rh2与非天然人参皂苷F12的质量比为(0.01-10):1，优选地为(0.25-4):1；优选地，所述抗肿瘤药物还包括药学上可接受的载体；优选地，所述肿瘤包括肝癌、肺癌、结肠癌或胃癌中的任意一种或至少两种的组合。5.一种制备权利要求1-3中任一项所述应用中的非天然人参皂苷F12的催化反应体系，其特征在于，所述催化反应体系包括原人参二醇、蔗糖、蔗糖合成酶、糖基转移酶和尿苷二磷酸；优选地，所述糖基转移酶为糖基转移酶Bs-YjiC；优选地，所述糖基转移酶Bs-YjiC的编码基因来源于枯草芽孢杆菌和/或其突变体；优选地，所述糖基转移酶Bs-YjiC的氨基酸序列如SEQIDNO.1或与其具有85％同源性，优选95％同源性的氨基酸序列；优选地，所述糖基转移酶Bs-YjiC的浓度为10-1000mU/mL，优选地为160mU/mL。6.根据权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙媛霞，戴隆海，张学礼，戴住波，李娇，
申请(专利权)人：中国科学院天津工业生物技术研究所，
类型：发明
国别省市：天津,12