The present invention provides materials and methods for the treatment of obesity and overweight, diabetes and other related metabolic diseases. In particular, the present invention provides a new acylated glucagon analogue peptide that is effective in such a method. The GLP 1 receptor selectivity of the peptide by with human glucagon increased compared to mediate its effects.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】酰化胰高血糖素类似物
本专利技术涉及酰化胰高血糖素类似物及其例如在治疗肥胖和超重、糖尿病及其他代谢疾病中的医疗用途。
技术介绍
前胰高血糖素原(pre-proglucagon)是158个氨基酸的前体多肽，其在组织中被差异性加工而形成大量结构上相关的胰高血糖素原衍生肽，包括胰高血糖素(glucagon，Glu)、胰高血糖素样肽-1(glucagon-likepeptide-1，GLP-1)、胰高血糖素样肽-2(glucagon-likepeptide-2，GLP-2)和胃泌酸调节素(oxyntomodulin，OXM)。这些分子参与广泛的多种生理功能，包括葡萄糖内稳态、胰岛素分泌、胃排空和肠生长，以及食物摄取调节。胰高血糖素是29个氨基酸的肽，其对应于前胰高血糖素原的53位至81位氨基酸。胃泌酸调节素(OXM)是37个氨基酸的肽，其包含胰高血糖素的全部29个氨基酸序列和八肽羧基端延伸(前胰高血糖素原的82位至89位氨基酸，被称为“间插肽1(interveningpeptide1)”或IP-1)。GLP-1的主要生物学活性片段以30个氨基酸产生，其是对应于前胰高血糖素...
【技术保护点】
具有下式的化合物，或者其可药用盐或溶剂合物：R
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.04.16 EP 15163903.61.具有下式的化合物，或者其可药用盐或溶剂合物：R1-H-Aib-QGTFTSDYSKYLDERAAKDFIEWLE-K([17-羧基-十七烷酰基]-异Glu-GSGSGG)-A-R2其中R1是H(氢)、C1-4烷基、乙酰基、甲酰基、苯甲酰基或三氟乙酰基；并且R2是OH或NH2。2.根据权利要求1所述的化合物，其是H-H-Aib-QGTFTSDYSKYLDERAAKDFIEWLE-K([17-羧基-十七烷酰基]-异Glu-GSGSGG)-A-NH2或者其可药用盐或溶剂合物。3.组合物，其包含与载体混合的根据权利要求1或权利要求2所述的化合物。4.根据权利要求3所述的组合物，其中所述组合物是药物组合物，并且所述载体是可药用载体。5.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其用于医学治疗方法。6.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其用于在有此需要的个体中预防体重增长或促进体重减轻的方法。7.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其用于在有此需要的个体中降低循环LDL水平和/或提高HDL/LDL比值的方法。8.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其用于治疗由体重超重引起或以其为特征的病症的方法。9.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其用于改善血糖控制或者预防或治疗以下的方法：肥胖、病态肥胖、术前病态肥胖、肥胖相关炎症、肥胖相关胆囊疾病、肥胖诱发的睡眠呼吸暂停、糖尿病、代谢综合征、高血压、致动脉粥样化血脂异常、动脉粥样硬化、动脉硬化、冠心病、外周动脉疾病、卒中或微血管疾病。10.根据权利要求6至9中任一项所述应用的化合物，其中...
【专利技术属性】
技术研发人员：迪特·里贝尔，雅各布·林德·托尔博尔格，迪特尔·沃尔夫冈·汉普雷希特，莱奥·托马斯，
申请(专利权)人：西兰制药公司，勃林格殷格翰国际有限责任公司，
类型：发明
国别省市：丹麦,DK
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