具有改善的稳定性的胰高血糖素衍生物制造技术

技术编号:17142012 阅读:33 留言:0更新日期:2018-01-27 15:52
本发明专利技术涉及新型胰高血糖素衍生肽,以及含有该新型胰高血糖素衍生肽作为有效成分的用于预防或治疗低血糖症的组合物。根据本发明专利技术的胰高血糖素衍生物由于等电点(pI)的改变而具有改善的物理性质同时能够保证对胰高血糖素受体的活性,因此当用作降血糖剂时可以改善患者依从性,并且也适于与其它抗肥胖剂组合施用。因此,根据本发明专利技术的胰高血糖素衍生物可以有效地用于预防和治疗低血糖症或肥胖。

Glucagon derivatives with improved stability

The invention relates to a new glucagon derived peptide and a composition containing the new glucagon derived peptide as an effective component for preventing or treating hypoglycemia. According to the invention of the glucagon derivatives because of the isoelectric point (pI) changes and having improved physical properties at the same time to ensure the glucagon receptor activity, so when used as a hypoglycemic agent can improve the compliance of patients, and is also suitable for anti obesity agents administered in combination with other. Therefore, the glucagon derivatives according to the present invention can be effectively used for the prevention and treatment of hypoglycemia or obesity.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】具有改善的稳定性的胰高血糖素衍生物
本专利技术涉及由于等电点(pI)的变化而具有改善的物理性质的新型胰高血糖素衍生物,以及用于含有胰高血糖素衍生物作为有效成分的预防或治疗低血糖症和肥胖的组合物。
技术介绍
近年的经济进展和生活方式改变伴随着饮食习惯的重大变化。特别地,现今繁忙的人们由于高卡路里饮食和不充足的运动而超重和肥胖。据世界卫生组织(WHO)报道,全球超过十亿名成年人超重,其中超过三百万人经临床诊断为严重肥胖,且每年有25,000人死于超重或肥胖相关的疾病(WorldHealthOrganization,GlobalStrategyonDiet,PhysicalActivityandHealth,2004)。超重和肥胖造成血压和胆固醇水平增加,并引起多种疾病或使多种疾病恶化,如心脏疾病、糖尿病,关节炎等。此外,肥胖问题也成为儿童或青少年以及成年人中动脉粥样硬化、高血压、高脂血症或心脏病发生率增加的主要原因。然而,肥胖不容易治疗,因为其是与食欲控制和能量代谢机制相关的复杂疾病。因此,肥胖的治疗不仅需要患者自身的努力,而且还需要能够治疗与食欲控制和能量代谢相关的异常机制的方法。因此本文档来自技高网...

【技术保护点】
胰高血糖素衍生物,其包括下述通式1的氨基酸序列,并具有与天然胰高血糖素不同的等电点(pI):X1‑X2‑QGTF‑X7‑SDYS‑X12‑X13‑X14‑X15‑X16‑X17‑X18‑X19‑X20‑X21‑F‑X23‑X24‑W‑L‑X27‑X28‑T(通式1)其中,通式1中,X1是组氨酸、脱氨基‑组氨酸、N‑二甲基‑组氨酸、β‑羟基咪唑丙酸、4‑咪唑乙酸、β‑羧基咪唑丙酸、色氨酸、酪氨酸、或被删除;X2是α‑甲基‑谷氨酸、氨基异丁酸(Aib)、D‑丙氨酸、甘氨酸、Sar(N‑甲基甘氨酸)、丝氨酸或D‑丝氨酸;X7是苏氨酸或缬氨酸;X12是赖氨酸或半胱氨酸;X13是酪氨酸或半胱氨酸;X14...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.12.30 KR 10-2014-01938001.胰高血糖素衍生物,其包括下述通式1的氨基酸序列,并具有与天然胰高血糖素不同的等电点(pI):X1-X2-QGTF-X7-SDYS-X12-X13-X14-X15-X16-X17-X18-X19-X20-X21-F-X23-X24-W-L-X27-X28-T(通式1)其中,通式1中,X1是组氨酸、脱氨基-组氨酸、N-二甲基-组氨酸、β-羟基咪唑丙酸、4-咪唑乙酸、β-羧基咪唑丙酸、色氨酸、酪氨酸、或被删除;X2是α-甲基-谷氨酸、氨基异丁酸(Aib)、D-丙氨酸、甘氨酸、Sar(N-甲基甘氨酸)、丝氨酸或D-丝氨酸;X7是苏氨酸或缬氨酸;X12是赖氨酸或半胱氨酸;X13是酪氨酸或半胱氨酸;X14是亮氨酸或半胱氨酸;X15是天冬氨酸、谷氨酸或半胱氨酸;X16是谷氨酸、天冬氨酸、丝氨酸、α-甲基-谷氨酸或半胱氨酸;X17是天冬氨酸、谷氨酰胺、谷氨酸、赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、缬氨酸或半胱氨酸;X18是天冬氨酸、谷氨酰胺、谷氨酸、精氨酸或半胱氨酸;X19是丙氨酸或半胱氨酸;X20是赖氨酸、谷氨酸、谷氨酰胺、天冬氨酸、赖氨酸或半胱氨酸;X21是天冬氨酸、谷氨酸、缬氨酸或半胱氨酸;X23是缬氨酸或精氨酸;X24是缬氨酸、亮氨酸、谷氨酰胺或精氨酸;X27是异亮氨酸或甲硫氨酸;和X28是精氨酸或天冬酰胺(条件是当通式1的氨基酸序列与SEQIDNO:1相同时,其被排除)。2.权利要求1所述的胰高血糖素衍生物,其中,通式1的氨基酸序列中,X1是组氨酸或色氨酸、酪氨酸、或被删除;X2是丝氨酸或氨基异丁酸(Aib);X7是苏氨酸或缬氨酸;X12是赖氨酸或半胱氨酸;X13是酪氨酸或半胱氨酸;X14is亮氨酸或半胱氨酸;X15是天冬氨酸或半胱氨酸;X16是谷氨酸、天冬氨酸、丝氨酸或半胱氨酸;X17是天冬氨酸、谷氨酸、赖氨酸、精氨酸、缬氨酸或半胱氨酸;X18是天冬氨酸、谷氨酸、精氨酸或半胱氨酸;X19是丙氨酸或半胱氨酸;X20是赖氨酸、谷氨酸、谷氨酰胺、天冬氨酸、赖氨酸或半胱氨酸;X21是天冬氨酸、谷氨酸、缬氨酸或半胱氨酸;X23是缬氨酸或精氨酸;X24是缬氨酸,亮氨酸或谷氨酰胺;X27是异亮氨酸或甲硫氨酸;和X28是精氨酸或天冬酰胺(条件是当通式1的氨基酸序列与SEQIDNO:1相同时,其被排除)。3.权利要求1所述的胰高血糖素衍生物,其中所述胰高...

【专利技术属性】
技术研发人员:金正国李钟旻金尚允裴城敏郑圣烨权世昌
申请(专利权)人:韩美药品株式会社
类型:发明
国别省市:韩国,KR

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