The present invention relates to an application, a new type of oxazolidinone compounds and their preparation method and medicine in particular, the invention relates to a pharmaceutical composition of formula (I) shown in novel oxazolidinone compounds, its preparation method and containing the compound, as well as its therapeutic agent, especially in preparing medicament for treating microbial infections in the general formula (I) wherein each substituent in the definition and requirements defined in the book the same rights.
【技术实现步骤摘要】
新型噁唑烷酮类化合物及其制备方法和在医学上的应用
本专利技术属于医药化学领域，涉及新型的噁唑烷酮衍生物、制备方法、含有该衍生物的药物组合物，以及此类衍生物在抗感染疾病中的用途。
技术介绍
各类抗生素和抗菌药的耐药菌发展迅速，已严重威胁着感染性疾病患者的生命健康，探索新的抗耐药性革兰氏阳性菌的药物已成为国内外医药界的研究热点。噁唑烷酮类抗菌药是近30年来继磺胺类和氟喹诺酮类后开发的一类新型化学全合成抗菌药，能够通过抑制极早阶段的蛋白质合成而杀死革兰氏阳性病原体，具有抑制多重耐药性革兰氏阳性菌的功效。现有技术中，已公开了多种噁唑烷酮衍生物，但迄今，噁唑烷酮类单个抗菌剂只有利奈唑胺(ZYVOX)已被批准用于治疗微生物感染，但其使用时间较长后部分出现了可逆的血小板减少和其他骨髓抑制反应，且药物的抗菌谱不能充分地覆盖由流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌和非典型病原体引起的上呼吸道感染，所以对新的抗感染剂仍然有着很大的需求。
技术实现思路
：本专利技术第一方面提供了具有以下式(I)所示的新型噁唑烷酮类化合物、其立体异构体或药学上可以接受的盐。本专利技术第二方面提供制备本专利技术第一方面所述...
【技术保护点】
式I所示的噁唑烷酮类化合物、其立体异构体或药学上可以接受的盐，
【技术特征摘要】
1.式I所示的噁唑烷酮类化合物、其立体异构体或药学上可以接受的盐，其中:R1选自、、、、、、、、、、、、、、；R2选自氢、羟基、甲基、卤素、羟甲基、C1-C10烷基、C1-C10烯基、C1-C10烷氧基、芳基C1-C10烷基、羟三氟甲基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基；R3选自OH，NH(C＝O)CH3、-NR4R5、-OR6、氢、卤素、氰基、烷基、卤代烷基、羟烷基、羧基或羧酸酯基、三唑、烷基磷酸酯、亚磷酸酯、磷酸酯、或磷酸酯的金属盐；其中，R4和R5相同或不同，分别表示氢、1-4个碳原子的烷基或乙酰基；R6为氢、1-3个碳原子的烷基或酰化氨基酸；当R6为酰化氨基酸时，氨基酸为丙氨酸、氨基乙酸、脯氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、苯基丙氨酸、β-丙氨酸或缬氨酸。2.根据权利要求1所述的噁唑烷酮类化合物、其立体异构体或药学上可以接受的盐，其中所述化合物如通式（II)所示：R1、R2和R3如权利要求1所定义。3.根据权利要求1或2所述的化合物...
【专利技术属性】
技术研发人员：陆华龙，
申请(专利权)人：陕西合成药业股份有限公司，江苏天地人和药业有限公司，
类型：发明
国别省市：陕西,61
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