【技术实现步骤摘要】
一种泊沙康唑磷酸酯单胆碱盐及其制备方法和用途
本专利技术涉及一种泊沙康唑磷酸酯单胆碱盐及其制备方法和用途。
技术介绍
真菌感染是临床上的常见病、多发病，感染可分为浅部真菌感染和深部真菌感染两类。浅部真菌感染是由癣菌侵犯皮肤、毛发、指(趾)甲等体表部位造成的，发病率高，危害性较小。深部真菌感染是由念珠菌、曲霉菌和隐球菌等真菌侵犯内脏器官及深部组织造成的，危害性大。近年来，随着免疫抑制患者的不断增加，深部真菌感染的发病率明显增加，真菌感染，尤其是深部真菌感染日益引起人们的广泛关注。但目前临床应用的抗真菌药物而言，存在副作用大、易产生耐药性等问题。临床上现有的抗真菌药物按其结构可分为有机酸类、多烯类、氮唑类、烯丙胺类等，其中氮唑类抗真菌药物是一类发展较快的全合成抗真菌化合物，目前己成为临床上治疗深部和浅部真菌感染的主要用药，自上个世纪中叶第一个唑类化合物抗真菌作用被报道以后，第一代三唑类药物氟康唑、伊曲康唑，第二代三唑类药物伏立康唑逐渐出现在抗真菌治疗领域中。泊沙康唑(posaconazole)是伊曲康唑的衍生物，...
【技术保护点】
1.一种式(I)所示的化合物(泊沙康唑磷酸酯的单胆碱盐)/n
【技术特征摘要】
1.一种式(I)所示的化合物(泊沙康唑磷酸酯的单胆碱盐)
其中：
n为0至12的整数，优选为0至8的整数，更优选为0至6的整数。
2.一种权利要求1所述的式(I)所示的化合物的制备方法，所述制备方法包括：
(a)将式A所示的化合物与式B所示的化合物在惰性气体存在下、无溶剂或有机溶剂A中反应，形成式C所示的化合物，
(b)将步骤(a)形成的式C所示的化合物用溶剂B水解，以形成式D所示的化合物：
(c)将步骤(b)得到的式D所示的化合物与氢氧化胆碱在溶剂C中反应以制备所述的式(I)所示的化合物。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，在步骤(a)中，所述惰性气体选自氮气、氦气和氩气的一种或多种，优选为氮气或氩气；
优选地，在步骤(a)中，所述有机溶剂A选自芳香烃类、卤代烃类、腈类、酮类、醚类、三乙胺、二乙胺、吡啶、1-甲基咪唑、N,N-二异丙基乙基胺和酯类中的一种或多种，优选为乙酸乙酯、乙腈、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、丙酮、三乙胺、1-甲基咪唑、吡啶或氯仿；
优选地，在步骤(b)中，所述溶剂B选自水、碱性水溶液和有机溶剂水溶液中的一种或多种；所述碱性水溶液优选为氢氧化钠水溶液、氨水、氢氧化钾水溶液或碳酸钠水溶液；所述有机溶剂水溶液优选为甲醇水溶液、乙醇水溶液、异丙醇水溶液或丙酮水溶液；
优选地，在步骤(c)中，所述溶剂C选自水、芳香烃类、卤代烃类、腈类、酮类、醚类、醇类...
【专利技术属性】
技术研发人员：杨成，
申请(专利权)人：陕西合成药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：陕西;61
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