一种甲状腺激素受体β亚型激动剂衍生物的制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及一种通式(I)所述甲状腺激素受体β亚型激动剂衍生物及其制备方法，以及在制备治疗相关疾病(肥胖、高脂血症、高胆固醇血症、糖尿病等相关病症和疾病以及酒精性脂肪性肝炎、动脉粥样硬化、心血管疾病、甲状腺功能减退等相关病症和疾病)药物中的用途。

Preparation and application of a derivative of thyroid hormone receptor \u03b2 agonist

【技术实现步骤摘要】
一种甲状腺激素受体β亚型激动剂衍生物的制备方法和用途
本专利技术涉及一种甲状腺激素受体β亚型激动剂衍生物及其制备方法，以及在制备治疗相关疾病(肥胖、高脂血症、高胆固醇血症、糖尿病等相关病症和疾病以及酒精性脂肪性肝炎、动脉粥样硬化、心血管疾病、甲状腺功能减退等相关病症和疾病)药物中的用途。
技术介绍
MGL-3196是第一原创(first-in-class)口服给药的小分子肝脏甲状腺激素受体β亚型(THR-β)的选择性激动剂。临床前毒理学和临床1期数据表明，作为非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和血脂异常的潜在治疗方法，MGL-3196能够显著降低LDL胆固醇、甘油三酯和脂蛋白(JournalofHepatology,2018,vol.68,S37–S64)，使其成为降低NASH患者心血管风险和中度他汀类药物剂量或对他汀类药物不耐受的血脂异常患者的理想候选药物(EuropeanHeartJournal,Volume39,Issuesuppl_1,1August2018,ehy566.P5387)。临床2期数据表明，不良反应(AEs)主要是轻度(85％本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种通式(I)所示化合物及其立体异构体或药学上可接受的盐，及其氘代化合物，/n

【技术特征摘要】
20180921 CN 2018110979721;20181128 CN 2018114325261.一种通式(I)所示化合物及其立体异构体或药学上可接受的盐，及其氘代化合物，



其中，
R1选自
R1a、R1a’、R1c、R1c’、R1e、R1e’各自独立的选自H、C1-6烷基或C3-8碳环基，所述的C1-6烷基或C3-8碳环基任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、C1-4烷基或C1-6烷氧基的取代基所取代；
R1b、R1d、R1f各自独立的选自C1-6烷基、苄基或C3-8碳环基，所述的C1-6烷基、苄基或C3-8碳环基任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、C1-6烷基或C1-6烷氧基的取代基所取代；
R1g选自C1-6烷基、C3-8碳环基或C5-10杂环基，所述的C1-6烷基、C3-8碳环基或C5-10杂环基任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、苯基、C1-6烷基或C1-6烷氧基的取代基所取代；
R2选自H或C1-6烷基；
n选自0或1。


2.根据权利要求1所述的化合物及其立体异构体或药学上可接受...

【专利技术属性】
技术研发人员：张晨，钱国飞，唐平明，王健民，李瑶，严庞科，郑伟，
申请(专利权)人：四川海思科制药有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51