【技术实现步骤摘要】
一种新型替诺福韦混合酯-酰胺前药
本申请涉及一种新型替诺福韦混合酯-酰胺前药或其药学上可接受的盐、其制备方法、含有这些前药化合物的药物组合物，及其在制备用于治疗病毒感染例如乙型肝炎病毒(HBV)或人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的药物的用途。
技术介绍
替诺福韦是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂，可有效对抗多种病毒，用于治疗病毒感染性疾病。然而，替诺福韦在生理pH条件下不易透过细胞膜吸收，生物利用度很低，并且还存在剂量依赖性肾毒性，限制了其治疗作用，因此必须通过酯化、成盐等手段制成膦酸酯前药才能用于临床。富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)是第一代替诺福韦前药，用于治疗艾滋病感染和乙型肝炎。由于TDF对由血清酶介导的水解反应高度敏感，不能有效增加作用部位药物浓度，同时在代谢过程释放两当量的具有潜在毒性的甲醛，在临床治疗过程中发现乳酸性酸中毒、严重的肝肿大以及脂肪代谢障碍等副作用。替诺福韦艾拉酚胺(TAF)是第二代替诺福韦前药，与第一代TDF相比，TAF大大提高了血浆稳定性，且能特异性地在病毒感染的靶部位水解为替诺福韦。<...
【技术保护点】
1.以下化合物或其药学上可接受的盐：/n
【技术特征摘要】
20180921 CN 20181110527751.以下化合物或其药学上可接受的盐：
2.以下化合物或其药学上可接受的盐：
...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘相奎，黄婧，朱雪焱，徐宏江，张喜全，葛兴枫，卢丹丹，赵烨，顾红梅，
申请(专利权)人：正大天晴药业集团股份有限公司，上海医药工业研究院，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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