The present invention relates to a kind of sublingual spray for children and its preparation method, and belongs to the field of pharmaceutical preparation. The invention of the sublingual spray preferably contains tosufloxacin tosylate glucosyl beta cyclodextrin inclusion compound of 100 copies, 0.3 copies of cherry flavor, three chloro tert butyl alcohol 0.03, proper amount of pH regulator and distilled water 100 parts, the invention adopts the glucosyl beta cyclodextrin as inclusion material. Achieved unexpected solubilization of tosufloxacin tosylate effect, which can be used in sublingual spray form, the dosage form with cherry flavor seasoning, the spray has a faint fragrance of cherry, and give the child to use less dosage, strong adaptability, stable quality, remarkable effect.
【技术实现步骤摘要】
一种甲苯磺酸妥舒沙星小儿用舌下喷雾剂及其制备方法
本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种甲苯磺酸妥舒沙星小儿用舌下喷雾剂及其制备方法。
技术介绍
甲苯磺酸妥舒沙星(tosufloxacintosilate)，通用名为托氟沙星，化学名称为7-[3-氨基-1-(吡咯烷基)]-1-(2，4-二氟苯基)-6-氟-1，4-二氢-4-氧-1，8-奈啶-3-羧酸对甲苯磺酸盐一水物，CA登录号为100490-36-6，分子式为C26H23F3N4O6S·H2O，分子量为594.57，结构如下：甲苯磺酸妥舒沙星属于第四代喹诺酮类抗菌药，其具有比其它药物的明显优势。第一，其扩大了抗菌谱，增加了活性，甲苯磺酸妥舒沙星对G-杆菌的作用，优于氧氟沙星，诺氟沙星、几乎与环丙沙星相当，G+菌的抗菌活性是目前国际市场上市的所有喹诺酮类药物中最强的，对金葡菌、肺炎链球菌的抗菌活性是环丙沙星和氧氟沙星的4-8倍，对支原体、衣原体、淋病球菌的抗菌作用是环丙沙星和氧氟沙星的8-10倍，甲苯磺酸妥舒沙星对衣原体的抗菌活性，几乎与司帕沙星相当，对革兰氏阳性厌氧菌的抗菌作用比环丙沙星强2-4倍，比甲苯硝唑强...
【技术保护点】
一种甲苯磺酸妥舒沙星小儿用舌下喷雾剂，其特征在于，由包括以下重量份的组分制备而成：甲苯磺酸妥舒沙星‑葡糖基‑β‑环糊精包合物80‑120份，樱桃香精0.1‑0.5份，三氯叔丁醇0.01‑0.05份，pH调节剂适量，蒸馏水90‑120份。
【技术特征摘要】
1.一种甲苯磺酸妥舒沙星小儿用舌下喷雾剂，其特征在于，由包括以下重量份的组分制备而成：甲苯磺酸妥舒沙星-葡糖基-β-环糊精包合物80-120份，樱桃香精0.1-0.5份，三氯叔丁醇0.01-0.05份，pH调节剂适量，蒸馏水90-120份。2.根据权利要求1所述的甲苯磺酸妥舒沙星小儿用舌下喷雾剂，其特征在于，所述甲苯磺酸妥舒沙星-葡糖基-β-环糊精包合物中甲苯磺酸妥舒沙星：葡糖基-β-环糊精的质量比为1:3-5。3.根据权利要求1或2所述的甲苯磺酸妥舒沙星小儿用舌下喷雾剂，其特征在于，所述甲苯磺酸妥舒沙星-葡糖基-β-环糊精包合物中甲苯磺酸妥舒沙星：葡糖基-β-环糊精的质量比优选为1:4。4.根据权利要求1-3任一项所述的甲苯磺酸妥舒沙星小儿用舌下喷雾剂，其特征在于，所述甲苯磺酸妥舒沙星-葡糖基-β-环糊精包合物是通过以下方法制备而成的：取甲苯磺酸妥舒沙星适量，加入冰醋酸适量使溶解，按上述质量比称取葡糖基-β-环糊精，加入适量蒸馏水使其溶解完全，在50-60℃水浴加热搅拌条件下，将甲苯磺酸妥舒沙星溶液缓慢滴加到葡糖基-β-环糊精水溶液中，滴加完毕后同条件下搅拌适当时间是其溶解...
【专利技术属性】
技术研发人员：王明刚，陈阳生，刘晓霞，孙桂玉，臧云龙，
申请(专利权)人：青岛正大海尔制药有限公司，
类型：发明
国别省市：山东,37
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