本发明专利技术涉及一种甲苯磺酸妥舒沙星小儿用泡腾片及其制备方法，属于药物制剂领域。本发明专利技术的泡腾片优选包含甲苯磺酸妥舒沙星90份，微晶纤维素150份，交联聚维酮25份，明胶100份，乙基纤维素80份，柠檬酸60份，碳酸氢钠50份，阿斯巴甜4份，草莓香精5份，麦子淀粉25份，本发明专利技术的泡腾片中采用乙醇溶解的草莓香精以及阿斯巴甜进行调味，使得溶解以后的泡腾片具备小儿喜爱的草莓香甜口感，在服用时置于水中产生气泡，吸引小儿的注意力，增强了服用的适应性，并且质量稳定，效果显著。
An effervescent tablet of dofloxacin toluene toluene and its preparation method
The present invention relates to a kind of effervescent tablet of dofloxacin toluene toluene and its preparation method, which belongs to the field of drug preparation. Effervescent tablets of the invention is preferably contains tosufloxacin tosylate 90 copies, 150 copies of microcrystalline cellulose, PVPP 25, gelatin 100, ethyl cellulose 80, citric acid 60, sodium bicarbonate 50, aspartame 4, strawberry 5, wheat starch 25, effervescent tablets of the invention in the ethanol dissolution of strawberry flavor seasoning and aspartame, effervescent tablets dissolved after making children have favorite strawberry sweet taste, taking in water bubbles, to attract children's attention, take enhances the adaptability, and stable quality, remarkable effect.
【技术实现步骤摘要】
一种甲苯磺酸妥舒沙星小儿用泡腾片及其制备方法
本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种甲苯磺酸妥舒沙星小儿用泡腾片及其制备方法。
技术介绍
甲苯磺酸妥舒沙星(tosufloxacintosilate)，通用名为托氟沙星，化学名称为7-[3-氨基-1-(吡咯烷基)]-1-(2，4-二氟苯基)-6-氟-1，4-二氢-4-氧-1，8-奈啶-3-羧酸对甲苯磺酸盐一水物，CA登录号为100490-36-6，分子式为C26H23F3N4O6S·H2O，分子量为594.57，结构如下：甲苯磺酸妥舒沙星属于第四代喹诺酮类抗菌药，其具有比其它药物的明显优势。第一，其扩大了抗菌谱，增加了活性，甲苯磺酸妥舒沙星对G-杆菌的作用，优于氧氟沙星，诺氟沙星、几乎与环丙沙星相当，G+菌的抗菌活性是目前国际市场上市的所有喹诺酮类药物中最强的，对金葡菌、肺炎链球菌的抗菌活性是环丙沙星和氧氟沙星的4-8倍，对支原体、衣原体、淋病球菌的抗菌作用是环丙沙星和氧氟沙星的8-10倍，甲苯磺酸妥舒沙星对衣原体的抗菌活性，几乎与司帕沙星相当，对革兰氏阳性厌氧菌的抗菌作用比环丙沙星强2-4倍，比甲苯硝唑强10倍；第二，甲苯磺酸妥舒沙星有更强的渗入细胞的能力；第三，对金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、肠杆菌、铜绿假单胞菌的最小抗菌浓度与最小抑菌浓度相等，其它喹诺酮类抗菌作用属于浓度依赖性，从一定意义上来，甲苯磺酸妥舒沙星更安全；最后，从药物设计上来说，甲苯磺酸妥舒沙星更安全，它降低了抽搐的发生。甲苯磺酸妥舒沙星由日本富山化学工业株式会社研制开发，1990年最先在日本上市口服片剂，规格：75mg、150mg，适用于治疗成年患者因妥舒沙星敏感菌引起的多个系统的感染症，如浅表性和深部皮肤感染、外伤或热伤及手术创伤等的继发感染、骨髓炎、关节炎、急性支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、前列腺炎、尿道炎等。2009年8月，富山化学工业株式会社研制的甲苯磺酸妥舒沙星小儿用细粒剂在日本获批上市，规格0.5g:75mg、100g:15g，适用于治疗儿童患者因妥舒沙星敏感菌引起的肺炎、中耳炎、霍乱、炭疽，其在日本的III期临床试验纳入了1-15岁的细菌性肺炎和急性细菌性中耳炎儿童患者。甲苯磺酸妥舒沙星与β-内酰胺类和大环内酯类抗菌药物没有交叉耐药性，对儿童肺炎和中耳炎的主要致病菌—包括PRSP、BLNAR等耐药菌在内的肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌，显示出比其它氟喹诺酮类抗菌药物以及β-内酰胺类抗菌药物更强的抗菌活性。日本临床试验也表明甲苯磺酸妥舒沙星小儿用细粒剂对于儿童肺炎和中耳炎具有优异的临床疗效和细菌清除率，而且对于耐药性肺炎链球菌(PISP、PRSP)和耐药性流感嗜血杆菌(BLNAR、BLPAR、BLPACR)所致感染患者以及既往使用其它抗菌药物治疗的患者均有优异的临床疗效。目前影响妥舒沙星及其它氟喹诺酮类抗菌药物用于儿童的主要因素为这类药物对幼年动物可诱发关节毒性，我国至今未正式批准氟喹诺酮类药物用于儿童，但是国内已存在标签外应用氟喹诺酮类药物治疗儿科感染的情况。与国内相比，国外已有4种氟喹诺酮类药物(环丙沙星、左氧氟沙星、诺氟沙星、妥舒沙星)明确了儿童适应症和用法用量，一则满足了部分儿童细菌性感染患者的治疗需求，二则避免了临床医生探索性应用所造成的滥用。甲苯磺酸妥舒沙星的总体安全性和耐受性较好，用作儿童用药是趋势所在。本专利技术即是为了弥补现有技术的不足，提供一种新型的甲苯磺酸妥舒沙星小儿用制剂。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种安全有效，质量稳定，小儿适应性强，效果显著的甲苯磺酸妥舒沙星小儿用泡腾片及其制备方法。本专利技术解决该技术问题的技术方案是：一种甲苯磺酸妥舒沙星小儿用泡腾片，由包括以下重量份的组分制备而成：甲苯磺酸妥舒沙星80-100份，崩解剂150-250份，粘合剂140-220份，酸性剂40-80份，碱性剂30-70份，矫味剂2-10份，香精3-10份，润滑剂10-30份。其中，所述粘合剂、崩解剂、酸性剂、碱性剂、矫味剂、润滑剂和防腐剂均可选用本领域常用的组分。所述粘合剂优选的包括明胶80-120份和乙基纤维素60-100份，所述崩解剂优选的包括微晶纤维素100-200份和交联聚维酮10-30份，香精优选为草莓香精。所述酸性剂优选为柠檬酸，所述碱性剂优选为碳酸氢钠，所述矫味剂优选为阿斯巴甜，所述润滑剂优选为麦子淀粉，所述防腐剂优选为羟苯甲酯和羟苯丙酯。所述组分的重量份优选为：甲苯磺酸妥舒沙星85-95份，微晶纤维素120-180份，交联聚维酮16-28份，明胶90-110份，乙基纤维素70-90份，柠檬酸50-70份，碳酸氢钠40-60份，阿斯巴甜3-6份，草莓香精4-8份，麦子淀粉12-28份。进一步优选为：甲苯磺酸妥舒沙星90份，微晶纤维素150份，交联聚维酮25份，明胶100份，乙基纤维素80份，柠檬酸60份，碳酸氢钠50份，阿斯巴甜4份，草莓香精5份，麦子淀粉25份。本专利技术同时提供了上述甲苯磺酸妥舒沙星小儿用泡腾片的制备方法，其操作步骤为：先将草莓香精用适量乙醇溶解完全，然后采用本领域常规方法将甲苯磺酸妥舒沙星、粘合剂、崩解剂、香精和防腐剂平均分为两份，一份与酸性剂制备酸性颗粒，一份与碱性剂制备碱性颗粒，将酸性颗粒和碱性颗粒混合均匀，加入润滑剂，压片即得。本专利技术取得了如下的有益效果：(1)本专利技术采用泡腾片的新颖形式，在服用时置于水中产生气泡，吸引小儿的注意力，增强了服用的适应性。(2)本专利技术在泡腾片中采用乙醇溶解的草莓香精以及阿斯巴甜进行调味，使得溶解以后的泡腾片具备小儿喜爱的草莓香甜口感，克服了小儿服药困难的问题。(3)本专利技术对粘合剂、崩解剂等辅料进行了筛选，所得配方优越，制备的泡腾片质量稳定，效果显著。具体实施方式下面结合具体实施例，进一步阐述本专利技术。应理解，这些实施例仅用于说明本专利技术而不用于限制本专利技术的范围。下列实施例中未注明具体条件的实验方法，通常按照常规条件或按照制造厂商所建议的条件。除非另外说明，否则所有的百分数、比率、比例或份数按重量计。除非另行定义，文中所使用的所有专业与科学用语与本领域熟练人员所熟悉的意义相同。此外，任何与所记载内容相似或均等的方法及材料皆可应用于本专利技术方法中。文中所述的较佳实施方法与材料仅作示范之用。实施例1按如下配比称取各组分：甲苯磺酸妥舒沙星800g，微晶纤维素1200g，交联聚维酮160g，明胶900g，乙基纤维素700g，柠檬酸500g，碳酸氢钠400g，阿斯巴甜30g，草莓香精40g，麦子淀粉120g，羟苯丙酯120g，羟苯甲酯150g。先将草莓香精用适量乙醇溶解完全，将甲苯磺酸妥舒沙星、微晶纤维素、交联聚维酮、明胶、乙基纤维素、阿斯巴甜、乙醇溶解的草莓香精、羟苯丙酯和羟苯甲酯平均分为两份，一份与柠檬酸制备酸性颗粒，一份与碳酸氢钠制备碱性颗粒，将酸性颗粒和碱性颗粒混合均匀，加入麦子淀粉，压片，每片片重为250mg。实施例2按如下配比称取各组分：甲苯磺酸妥舒沙星900g，微晶纤维素1500g，交联聚维酮250g，明胶1000g，乙基纤维素800g，柠檬酸600g，碳酸氢钠500g，阿斯巴甜40g，草莓香精50g，麦子淀粉250g，羟苯丙酯140g，羟苯甲酯180g。先将草莓香精用适量乙醇溶解完全，将甲苯磺本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种甲苯磺酸妥舒沙星小儿用泡腾片，其特征在于，由包括以下重量份的组分制备而成：甲苯磺酸妥舒沙星80‑100份，崩解剂150‑250份，粘合剂140‑220份，酸性剂40‑80份，碱性剂30‑70份，矫味剂2‑10份，香精3‑10份，润滑剂10‑30份，防腐剂适量。
【技术特征摘要】
1.一种甲苯磺酸妥舒沙星小儿用泡腾片，其特征在于，由包括以下重量份的组分制备而成：甲苯磺酸妥舒沙星80-100份，崩解剂150-250份，粘合剂140-220份，酸性剂40-80份，碱性剂30-70份，矫味剂2-10份，香精3-10份，润滑剂10-30份，防腐剂适量。2.根据权利要求1所述的甲苯磺酸妥舒沙星小儿用泡腾片，其特征在于，所述粘合剂包括明胶80-120份和乙基纤维素60-100份，所述崩解剂包括微晶纤维素100-200份和交联聚维酮10-30份。3.根据权利要求1或2所述的甲苯磺酸妥舒沙星小儿用泡腾片，其特征在于，所述香精优选为乙醇溶解的草莓香精。4.根据权利要求1-3任一项所述的甲苯磺酸妥舒沙星小儿用泡腾片，其特征在于，所述酸性剂优选为柠檬酸，所述碱性剂优选为碳酸氢钠，所述矫味剂优选为阿斯巴甜，所述润滑剂优选为麦子淀粉，所述防腐剂优选为羟苯甲酯和羟苯丙酯。5.根据权利要求4所述的甲苯磺酸妥舒沙星小儿用泡腾片，...
【专利技术属性】
技术研发人员：王明刚，陈阳生，刘晓霞，孙桂玉，臧云龙，
申请(专利权)人：青岛正大海尔制药有限公司，
类型：发明
国别省市：山东,37
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。