橙花醇脂肪酸酯类衍生物及其应用和制备方法技术

本发明专利技术属于医药技术领域，涉及一种橙花醇脂肪酸酯类衍生物及其应用和制备方法。所述的橙花醇脂肪酸酯是由橙花醇与直链脂肪酸酸经酯化反应而得到的，方法是首先脂肪酸与氯化亚砜反应制备酰氯，然后酰氯与橙花醇反应制备橙花醇脂肪酸酯，橙花醇酯可以作为促透剂用于贴剂、巴布剂、软膏剂、凝胶剂、喷雾剂外用制剂，从而提高药物的经皮吸收量，是一种很好的经皮吸收促透剂，具有广阔的应用前景。

Fatty acid ester derivatives of neroli and their application and preparation method

The present invention belongs to the field of medical technology, and relates to an ester derivative of Neroli fatty acid and its application and preparation method. The Neroli fatty acid ester is composed of nerol and straight chain fatty acid by esterification reaction and the method is the first fatty acid and thionyl chloride was prepared by the reaction of chloride and chloride and geraniol nerol was prepared by the reaction of fatty acid ester, neryl ester can be used as enhancers for Babu patch, agent, ointment, gel, spray topical preparations, so as to improve the percutaneous absorption of drugs, is a good transdermal absorption enhancers, has broad application prospects.

【技术实现步骤摘要】
橙花醇脂肪酸酯类衍生物及其应用和制备方法
本专利技术涉及一种衍生物及其衍生物的应用和制备方法，尤其是一种橙花醇脂肪酸酯类衍生物及其应用和制备方法。
技术介绍
经皮给药系统(transdermaldrugdeliverysystems,TDDS)是药物经过皮肤吸收，进入体循环而产生疗效的一类新制剂。TDDS一经出现，就以其持久、恒定和可控的血药浓度，避免肝首过效应，给药方便，患者依从性高等优点倍受医药界的关注。皮肤是防止外界物质进入体内和体内水分散失的天然屏障。皮肤由表皮、真皮和皮下组织构成，其中表皮又可分为角质层和活性表皮，角质层是药物经皮吸收的主要屏障。大部分药物经皮给药后，透过速率远远达不到治疗要求，因此，为了使更多的药物开发成TDDS，寻找增加药物透过量的方法是TDDS研究的当务之急。应用促透剂的化学促透法是最古老的方法，但它却是最简单、安全、廉价和实用的方法。萜类促透剂大多来源于天然产物(挥发油)，具有促透活性强，毒性低，刺激性小，对亲水性和亲脂性药物均有促透作用等优点。但包括萜品醇在内的萜类化合物的挥发性，会给经皮吸收制剂的生产及贮存带来障碍。由于它易挥发而会造成在制剂中的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种橙花醇脂肪酸酯类衍生物，其特征在于：该衍生物的结构通式如下：

【技术特征摘要】
1.一种橙花醇脂肪酸酯类衍生物，其特征在于：该衍生物的结构通式如下：2.根据权利要求1所述的橙花醇脂肪酸酯类衍生物，其特征在于：橙花醇为天然或合成α-橙花醇(结构式A)、β-橙花醇(结构式B)；脂肪酸包括饱和直链脂肪酸及不饱和直链脂肪酸。3.根据权利要求1所述的橙花醇脂肪酸酯类衍生物，其特征在于：饱和脂肪酸为C2～C18的直链脂肪酸或R＝C1～C17，不饱和脂肪酸的R为：(CH2)7CH＝CH(CH2)7CH3。4.根据权利要求2或3所述的橙花醇脂肪酸酯类衍生物，其特征在于：饱和脂肪酸包括丙酸、丁酸、己酸、庚酸、辛酸、癸酸、十二酸、十四酸、十六酸和十八酸；不饱和脂肪酸为油酸。5.一种橙花醇脂肪酸酯类衍生物的应用，其特征在于：作为经皮吸收促透剂应用，制备经皮给药制剂，提高药物的经皮吸收，增加药物的累积透过量。6.根据权利要求5所述的橙花醇脂肪酸酯类衍生物的应用，其特征在于：经皮给药制剂分别是贴剂、巴布剂、乳胶剂、凝胶剂、乳膏剂、软膏剂、搽剂或喷雾剂类外用制剂。7.根据权利要求5或6所述的橙花醇脂肪酸酯类衍生物的应用，其特征在于：制剂的制备方法如下：将药物成分、压敏胶和橙花醇脂肪酸酯衍生物充分混合后以转移性涂布制成于防粘层上，经过30～100℃干燥，然后用包括PVC或无纺布的裱褙材料复合，即得到经皮给药制剂。8.根据权利要求7所述的橙花醇脂肪酸酯类衍生物的应用，其特征在于：药物成分选自双氯芬酸钾、吲哚美辛、酮洛芬、奥昔布宁、氟比洛芬、比索洛尔、利多卡因、司来吉兰或硝酸异山梨酯中的一种。9.根据...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵利刚，李燕，王春艳，任博，吕立勋，赵琳琳，
申请(专利权)人：华北理工大学，
类型：发明
国别省市：河北,13