3-取代-1-茚酮衍生物化合物及其制备方法和药物用途技术

本发明专利技术属于药物化学和医药技术领域，涉及一种新型肿瘤坏死因子(TNF-α)抑制剂，具体涉及小分子3-芳基-1-茚酮衍生物TNF-α抑制剂及其药用用途。本发明专利技术提供了如下式(1)所示的3-取代-1-茚酮衍生物化合物：

3- replace -1- indenones compound and a preparation method thereof and pharmaceutical use

The invention belongs to the technical field of medicine and chemical medicine, relates to a new type of tumor necrosis factor alpha (TNF- alpha) inhibitor, in particular to small molecule 3- aryl -1- indenones TNF- alpha inhibitors and pharmaceutical use thereof. The present invention provides the following formula (1) shows 3- substituted -1- compounds indenones:

【技术实现步骤摘要】
3-取代-1-茚酮衍生物化合物及其制备方法和药物用途
本专利技术属于药物化学和医药
，涉及一种新型肿瘤坏死因子(TNF-α)抑制剂，具体涉及小分子3-芳基-1-茚酮衍生物TNF-α抑制剂及其药用用途。
技术介绍
研究公开了溃疡性结肠炎(ulcerativecolitis,UC)是一种肠道慢性非特异性炎症，表现为急性和反复发作性血性粘液性腹泻，可以持续数周至数月。据统计，溃疡性结肠炎的全球发病率约为6.3-24.3人/10万人/年，近几年出现大幅上升。UC的发病机制至今尚未清楚，研究表明其与遗传、免疫、感染和精神活动等因素相关。UC的反复发作可引起DNA损伤和粘膜细胞的微卫星不稳定性，进而导致结肠癌的发生，已有研究证实，UC患者发生结肠癌的风险显著高于正常人群。目前治疗溃疡性结肠炎的方法和药物有：①柳氮磺胺吡啶水杨酸制剂是主要治疗药物，如艾迪莎、美沙拉嗪等；②皮质类固醇常用药为强的松或地塞米松，但目前并不认为长期激素维持可防止复发；在急性发作期亦可用氢化考的松或地塞米松静脉滴注，以及每晚用氢化考的松加于生理盐水中作保留灌肠，在急性发作期应用激素治疗的价值是确定的，但在慢性期是否应本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(1)所示的3‑取代‑1‑茚酮衍生物化合物：

【技术特征摘要】
1.式(1)所示的3-取代-1-茚酮衍生物化合物：式中，R1为苯基，取代苯基，萘基，氧杂环芳香取代基或硫杂环芳香取代基。2.如权利要求1所述的3-取代-1-茚酮衍生物化合物，其特征是所述的R1取代苯基为对位氟，氯，溴，甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，甲硫基或苯氧基。3.如权利要求1所述的3-取代-1-茚酮衍生物化合物，其特征是，所述的R1硫杂环芳香取代基为2-噻吩取代基，3-噻吩取代基或3-苯并噻吩取代基。4.如权利要求1所述的3-取代-1-茚酮衍生物化合物，其特征是，其中取代苯基为间位氢，氟或邻位溴或甲基。5.权利要求1所述的3-取代-1-茚酮衍...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙逊，唐美麟，沈晓燕，游艳，刘正玉，彭鹏，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：上海,31