新的吡啶并嘧啶衍生物化合物制造技术

本发明专利技术描述了结构由通式(I)表示的新的吡啶并嘧啶衍生物化合物：通式(I)或其药学上可接受的盐、或它们的混合物(以任何比率)、含有它们的药物组合物、一种使用所述新的吡啶并嘧啶衍生物化合物作为环核苷酸合成抑制剂或作为cAMP和cGMP合成抑制剂的方法及它们在预防性和/或治愈性治疗腹泻、结肠炎和肠易激综合征中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新的吡啶并嘧啶衍生物化合物
本专利技术描述了新的吡啶并嘧啶衍生物化合物或其药学上可接受的盐，或它们的混合物(以任何比率)、一种含有它们的药物组合物、一种使用所述新的吡啶并嘧啶衍生物化合物作为环核苷酸合成抑制剂的方法、一种使用所述新的吡啶并嘧啶衍生物化合物作为cAMP和cGMP合成抑制剂的方法以及它们在预防性和/或治愈性治疗腹泻、结肠炎和肠易激综合征中的用途。
技术介绍
根据联合国儿童基金会(UnitedNationsChildren'sFund，UNICEF)和世界卫生组织(WHO)，腹泻疾病是五岁以下儿童中死亡的第二主要原因和营养不良的主要原因。可以通过安全饮水和足够的公共卫生和个人卫生防止显著比例的腹泻疾病。腹泻以排便频率与正常排便相比增加或粪便形成减少为特征。虽然排便频率的变化和粪便的疏松性可以彼此独立地变动，但是变化经常同时出现。在大多数情况下，腹泻体征和症状通常持续几天。但是有时腹泻可以持续数周。在这些情况下，腹泻可能是严重疾病(如炎症性肠病)或严重程度较小疾病(如肠易激综合征)的体征。腹泻可以是由寄生虫引起的传染性细菌疾病或病毒性疾病。腹泻也可以是由食物中毒、食品添加剂、本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种化合物，由通式(I)表示：

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.09.12 US 62/049,5061.一种化合物，由通式(I)表示：或其药学上可接受的盐、或它们以任何比率的混合物，其中：R1选自由C1-6烷基、氨基C1-6烷基、二甲基氨基C1-6烷基、卤代C1-6烷基、胍基C1-6烷基和巯基C1-6烷基组成的组；R2选自由4-(三氟甲基)噻吩、3-氟-5-三氟甲基苯基、3,5-双三氟甲基苯基、1,3-苯并二氧杂环戊烯-4-基、1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基、2,1,3-苯并噻二唑-4-基、2,1,3-苯并噻二唑-5-基和取代的芳基组成的组，其中取代基选自由C1-6烷氧基、卤素、C1-6杂芳烷基或C2-6杂芳烯基组成的组；并且X选自由O、S和Se组成的组。2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1是选自由甲基、乙基、丙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基和己基组成的组的C1-6烷基；R2选自由4-(三氟甲基)噻吩、3-氟-5-三氟甲基苯基、3,5-双三氟甲基苯基、1,3-苯并二氧杂环戊烯-4-基、1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基、2,1,3-苯并噻二唑-4-基和2,1,3-苯并噻二唑-5-基组成的组；并且X表示O或X。3.根据权利要求2所述的化合物，其中R1是甲基或乙基；R2选自由4-三氟甲基噻吩、3-氟-5-三氟甲基苯基、3,5-双三氟甲基苯基、苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-4-基、苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基、2,1,3-苯并噻二唑-4-基和2,1,3-苯并噻二唑-5-基组成的组；并且X是O或S。4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中它是：5.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中它是：6.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中它是：7.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中它是：8.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中它是...

【专利技术属性】
技术研发人员：G·德努奇，
申请(专利权)人：生物实验萨纽斯药物有限公司，
类型：发明
国别省市：巴西,BR