苯甘氨酸烷基取代类衍生物及其合成方法技术

本发明专利技术公开了一种合成α‑苯甘氨酸烷基取代的衍生物的方法。在醋酸钯的催化下，以α‑苯基‑α‑吡啶酰胺甘氨酸甲酯为底物，吡啶酰胺为导向官能团，在底物苯环的邻位上进行C‑H键烷基化。本发明专利技术能有效地合成含手性中心的氨基酸小分子，达到对氨基酸侧链进行修饰的目的。此方法条件温和，省去了预官能团化过程，减少了反应步骤，具有较高的原子经济性，对简单的氨基酸小分子结构进行修饰，得到稍复杂的氨基酸类衍生物，可进一步用于医药或全合成等研究，在药物化学等领域具有较高的潜在价值和广阔的应用前景。

Alkyl substituted glycine derivatives and process for their synthesis

The invention discloses a method for synthesizing alpha phenyl glycine alkyl substituted derivatives. The catalytic in palladium acetate, alpha phenyl alpha picolinamide glycine methyl ester as substrate, pyridine amide oriented functional groups, C H key in ortho alkylation of benzene ring on the substrate. The invention can effectively synthesize small molecules of amino acids containing chiral centers so as to achieve the purpose of modifying the side chains of amino acids. This method eliminates the mild conditions, can the mission officer process, reduce the reaction steps, the atom economy is high and the modification of amino acids with small molecular structure simple, are slightly more complex amino acid derivatives, can be used in medicine or synthetic study in the field of pharmaceutical chemistry has high potential value and broad application prospects.

【技术实现步骤摘要】
苯甘氨酸烷基取代类衍生物及其合成方法
本专利技术属于有机合成化学
，具体涉及一种合成苯甘氨酸烷基取代类衍生物及方法。
技术介绍
苯甘氨酸类衍生物是一类重要的医药中间体，常用于合成氨苄青霉素、头孢氨苄、头孢拉定等β-内酰胺类抗生素，也用于合成多肽激素和多种农药，在生物化学、药物化学等领域具有巨大的发展潜力和广阔的应用前景。近年来，随着生物体化学的不断深入研究，氨基酸这类小分子生物活性物质逐渐引起人们关注。利用化学合成方法对简单的氨基酸结构进行修饰与改造，得到系列氨基酸类衍生物，从而应用于生物肽或药物研究，具有十分重要的意义。其中，通过过渡金属催化的C-H活化对氨基酸进行官能团化相较于传统的化学合成方法，在一定程度上展现了其高效性、易操作性、原子经济性等优势。碳氢活化反应从比较容易的芳基化或烷氧化过程发展到可以进行SP3的烷基化过程有了很大的发展，2013年日本NaotoChatani课题组受Daugulis课题组碳氢活化芳基化的启发，完成了苯环上烷基化的过程。(YoshinoriAiharaandNaotoChatani，J.Am.Chem.Soc.2013,135,5308−5本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有式(Ⅰ)结构的苯甘氨酸衍生物：

【技术特征摘要】
1.具有式(Ⅰ)结构的苯甘氨酸衍生物：其中，R代表直链烷基。2.如权利要求1所述的苯甘氨酸衍生物，其特征在于，R代表乙基、丙基、丁基、辛基。3.苯甘氨酸衍生物的合成方法，其特征在于，将α-苯基-α-吡啶酰胺甘氨酸甲酯Ⅱ、烷基化试剂、醋酸钯、碱加入到叔戊醇溶液中，反应得目标产物，4.如权利要求3所述的合成方法，其特征在于，醋酸钯与α-苯基-α-吡啶酰胺甘氨酸甲酯的的...

【专利技术属性】
技术研发人员：姜超，王秋梅，
申请(专利权)人：南京理工大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32