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交联的糖肽- 头孢菌素抗生素制造技术

技术编号:1541946 阅读:187 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供交联的糖肽头孢菌素化合物及其药学上可接受的盐,它们可用作抗生素。本发明专利技术还提供含有这类化合物的药物组合物;利用这类化合物治疗哺乳动物细菌感染的方法;以及可用于制备这类化合物的方法和中间体。(*该技术在2022年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新颖的交联万古霉素-头孢菌素化合物,它们可用作抗生素。本专利技术还涉及包含这类化合物的药物组合物;使用这类化合物作为抗菌剂的方法;以及制备这类化合物的方法和中间体。
技术介绍
本领域已知有多种类型的抗生素化合物,包括例如β-内酰胺抗生素,例如头孢菌素类,和糖肽抗生素,例如万古霉素。交联的抗生素化合物也是本领域已知的。例如参见美国专利No.5,693,791,颁给W.L.Truett,题为“抗生素和制备方法”;和WO 99/64049 A1,公布于1999年12月16日,题为“新颖的抗菌剂”。尽管有这样的化合物,不过仍然需要具有改进性质的新抗生素,例如包括增加了对抗革兰氏阳性菌的效能。确切而言,仍然需要对抗生素耐受性菌株高度有效的新抗生素,例如甲氧西林耐受性金黄色葡萄球菌和甲氧西林耐受性表皮葡萄球菌。
技术实现思路
专利技术概述本专利技术提供新颖的交联糖肽-头孢菌素化合物,它们可用作抗生素。除了其它性质外,已经发现本专利技术的化合物具有惊人的和意外的对抗革兰氏阳性菌的效能,包括甲氧西林耐受性金黄色葡萄球菌(MRSA)和甲氧西林耐受性表皮葡萄球菌(MRSE)。因此,在其组合本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅲ化合物:***Ⅲ或其盐;其中P↑[1]和P↑[2]独立地是氢或氨基保护基团;P↑[4]是氢或羧基保护基团;R↑[1]是-Y↑[a]-(W)↓[n]-Y↑[b]-;W选自由-O-、-N( R↑[d])-、-S-、-S(O)-、-S(O)↓[2]-、C↓[3-6]亚环烷基、C↓[6-10]亚芳基和C↓[2-9]亚杂芳基组成的组;其中每个亚芳基、亚环烷基和亚杂芳基可选地被1至3个取代基取代,取代基独立地选自R↑[b];Y ↑[a]和Y↑[b]独立地是C↓[1-5]亚烷基,或者当W是...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:P法瑟利MS林塞尔DD龙D玛奎斯EJ摩兰MB诺德维尔SD特尼尔J艾根
申请(专利权)人:施万制药
类型:发明
国别省市:US[美国]

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