【技术实现步骤摘要】
技术介绍
专利
本专利技术涉及新颖的交联万古霉素-头孢菌素化合物，它们可用作抗生素。本专利技术还涉及包含这类化合物的药物组合物；使用这类化合物作为抗菌剂的方法；以及制备这类化合物的方法和中间体。技术现状本领域已知有多种类型的抗生素化合物，包括例如β-内酰胺抗生素，例如头孢菌素类，和糖肽抗生素，例如万古霉素。交联的抗生素化合物也是本领域已知的。例如参见美国专利No.5,693,791，颁给W.L.Truett，题为“抗生素和制备方法”；和WO 99/64049 A1，公布于1999年12月16日，题为“新颖的抗菌剂”。尽管有这样的化合物，不过仍然需要具有改进性质的新抗生素，例如包括增加了对抗革兰氏阳性菌的效能。确切而言，仍然需要对抗生素耐受性菌株高度有效的新抗生素，例如甲氧西林耐受性金黄色葡萄球菌和甲氧西林耐受性表皮葡萄球菌。专利技术概述本专利技术提供新颖的交联糖肽-头孢菌素化合物，它们可用作抗生素。除了其它性质外，已经发现本专利技术的化合物具有惊人的和意外的对抗革兰氏阳性菌的效能，包括甲氧西林耐受性金黄色葡萄球菌(MRSA)和甲氧西林耐受性表皮葡萄球菌(MRSE...
【技术保护点】
式Ⅰ化合物：＊＊＊Ⅰ或其药学上可接受的盐，其中Ｘ↑［１］和Ｘ↑［２］独立地选自由氢和氯组成的组；Ｒ↑［１］是－Ｙ↑［ａ］－（Ｗ）↓［ｎ］－Ｙ↑［ｂ］－；Ｗ选自由－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ↑［ｄ］）－、－Ｓ－ 、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）↓［２］－、Ｃ↓［３－６］亚环烷基、Ｃ↓［６－１０］亚芳基和Ｃ↓［２－９］亚杂芳基组成的组；其中每个亚芳基、亚环烷基和亚杂芳基可选地被１至３个取代基取代，取代基独立地选自Ｒ↑［ｂ］；Ｙ↑［ａ］和Ｙ↑［ｂ］独 立地是Ｃ↓［１－５］亚烷基，或者当Ｗ是亚环烷基、...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：P法瑟利，MS林塞尔，DD龙，D玛奎斯，EJ摩兰，MB诺德维尔，SD特尼尔，J艾根，
申请(专利权)人：施万制药，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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