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嘌呤衍生物制造技术

技术编号:1531372 阅读:132 留言:1更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及通式(Ⅰ)的化合物,药物上可接受的盐和溶剂化物,以及制备其的方法,和含有该化合物的组合物,该化合物可用作人腺嘌呤核苷A2a受体的激动剂。(*该技术在2020年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
以下通式的化合物:*** (Ⅰ)或它们的可药用盐或溶剂化物,其中R↑[1]是氢或C↓[1]-C↓[6]烷基,该烷基任选被1或2个各自独立地选自苯基和萘基的取代基取代,该苯基和萘基任选被C↓[1]-C↓[6]烷基,C↓[1]-C↓ [6]烷氧基,卤素或氰基所取代;A是键或C↓[1]-C↓[3]亚烷基;R↑[2]是(i)氢,C↓[1]-C↓[6]烷基,C↓[3]-C↓[7]环烷基,苯基或萘基,该C↓[3]-C↓[7]环烷基、苯基或萘基任选被C↓[1]-C↓[6] 烷基、苯基、C↓[1]-C↓[6]烷氧基-(C↓[1]-C↓[6])-烷基、R↑[3]R↑[3]N-(C↓[1]-C↓[6])-烷基、氟-(C↓[1]-C↓[6])-烷基、氟-(C↓[1]-C↓[6])-烷氧基、C↓[2]-C↓[5]烷酰基、卤素、-OR↑[3]、氰基、-COOR↑[3]、C↓[3]-C↓[7]环烷基、-S(O)mR↑[4]、-NR↑[3]R↑[3]、-SO↓[2]NR↑[3]R↑[3]、-CONR↑[3]R↑[3]、-NR↑[3]COR↑[4]或-NR↑[3]SO↓[2]R↑[4]取代,前提条件是当A是键时R↑[2]不是氢,或 (ii)当A是C↓[2]-C↓[3]亚烷基时,-NR↑[7]R↑[8],-OR↑[3],-COOR↑[3],-OCOR↑[4],-SO↓[2]R↑[4],-CN,- SO↓[2]NR↑[3]R↑[3],-NR↑[3]COR↑[4]或-CONR↑[3]R↑[3],或 (iii)C-连接的4-11元单或双环杂环,具有1-4个环中氮原子或1个或2个氮和1个氧或1个硫的环中原子,任选在C上被氧,C↓[1]- C↓[6]烷氧基-(C↓[1]-C↓[6])-烷基,R↑[3]R↑[3]N-(C↓[1]-C↓[6])-烷基,氟-(C↓[1]-C↓[6])-烷基,氟-(C↓[1]-C↓[6])-烷氧基,氟-(C↓[2]-C↓[5])-烷酰基,卤素,氰基,-OR↑[5],R↑[6],-COR↑[5],-NR↑[5]R↑[5],-COOR↑[5],-S(O)mR↑[6],-SO↓[2]NR↑[5]R↑[5],-CONR↑[5]R↑[5],-NR↑[5]SO↓[2]R↑[6]或-NR↑[5]COR↑[6]取代和任选在N上被C↓[1]-C↓[6]烷氧基-(C↓[1]-C↓[6])-烷基,R↑[3]R↑[3]N-(C↓[2...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:SM莫纳根
申请(专利权)人:辉瑞大药厂
类型:发明
国别省市:US[美国]

网友询问留言 已有1条评论
  • 来自[北京市百度蜘蛛] 2015年03月11日 10:31
    嘌呤(Purine),是身体内存在的一种物质,主要以嘌呤核苷酸的形式存在,在作为能量供应、代谢调节及组成辅酶等方面起着十分重要的作用。嘌呤是有机化合物,分子式C5H4N4,无色结晶,在人体内嘌呤氧化而变成尿酸,人体尿酸过高就会引起痛风。海鲜,动物的肉的嘌呤含量都比较高,所以,有痛风的病人除用药物治疗外(医治痛风的药物一般对肾都有损害),更重要的是平时注意忌口。
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