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氨基取代的乙氨基β*-肾上腺素能受体激动剂制造技术

技术编号:1520452 阅读:156 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供新的β2肾上腺素能受体激动剂化合物。本发明专利技术还提供含有该化合物的药物组合物、使用该化合物治疗与β2肾上腺素能受体活性相关的疾病的方法以及适用于制备该化合物的方法和中间体。(*该技术在2024年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的β2肾上腺素能受体激动剂。本专利技术还涉及含有该化合物的药物组合物、使用该化合物治疗与β2肾上腺素能受体活性有关的疾病的方法、以及适用于制备该化合物的方法和中间体。
技术介绍
β2肾上腺素能受体激动剂被认为是用于治疗肺疾病如哮喘和慢性阻塞性肺病(包括慢性支气管炎和肺气肿)的有效药物。β2肾上腺素能受体激动剂还适用于治疗早产,而且可能适用于治疗神经障碍和心脏障碍。尽管采用某些β2肾上腺素能受体激动剂已经取得了成功,但是目前的药剂具有较不理想的作用持续时间、效力、选择性和/或起效。因此,需要具有改进性质,例如改进的作用持续时间、效力、选择性和/或起效的新的β2肾上腺素能受体激动剂。专利技术概述本专利技术提供了新的具有β2肾上腺素能受体激动剂活性的化合物。除了其它的性质以外,已发现本专利技术的化合物是强效的和选择性的β2肾上腺素能受体激动剂。此外,还发现本专利技术的化合物具有令人吃惊和出乎意料的长的作用持续时间,其允许每日一次,或甚至更不频繁的,给药。相应地,本专利技术提供了式(I)的化合物 其中R1、R2、R3和R4各自独立地选自H、氨基、卤素、羟基、-CH2OH和本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)的化合物或其制药学上可接受的盐或溶剂合物或立体异构体:***(Ⅰ)其中:R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]和R↑[4]各自独立选自H、氨基、卤素、羟基、-CH↓[2]OH和-NHCHO,或R↑[1]和R↑ [2]连在一起是-NHC(=O)CH=CH-、-CH=CHC(=O)NH-、-NHC(=O)S-或-SC(=O)NH-;R↑[5]和R↑[6]各自独立选自H、C↓[1-6]烷基、-C(=O)R↑[d]、C↓[2-6]链烯基、C↓[2 -6]炔基和C↓[3-6]环烷基,其中C↓[1-6]烷基、C↓[2-6]链烯基、C↓...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:MS林赛尔JR雅格布森DR塞托
申请(专利权)人:施万制药
类型:发明
国别省市:US[美国]

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