含有下述３种成分的人肾上腺素β３受体配体，以及含有其的食品及药品，特别是肥胖、肥胖症、糖尿病、高脂血症、高血压症、痛风等生活习惯病的预防和／或改善剂。（Ａ）具有３个以上双键的不饱和脂肪酸或其可药用盐，（Ｂ）具有１个或２个双键的不饱和脂肪酸或其可药用盐，以及（Ｃ）饱和脂肪酸或其可药用盐。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及人肾上腺素β 3受体配体、含有其的食品及药品。
技术介绍
肾上腺素受体是与从交感神经游离的肾上腺素或去甲肾上腺素等儿茶酚胺激动 剂结合的受体，根据对儿茶酚胺激动剂的敏感性分为α受体和β受体2种。肾上腺素α 受体按照去甲肾上腺素>肾上腺素>多巴胺>异丙肾上腺素的顺序显示敏感性，肾上腺素 β受体按照异丙肾上腺素> 肾上腺素>去甲肾上腺素>多巴胺的顺序显示敏感性。肾上腺素β受体有βρ β2、β 3受体，近年来提示还存在β4受体。作为配体对 各种受体的作用，已知肾上腺素β ！受体激动剂有心率增加作用，肾上腺素β ！受体拮抗剂 有降压作用，肾上腺素β 2受体激动剂有支气管平滑肌松弛作用，肾上腺素β 3受体激动剂 有产热的活化作用及脂肪分解的促进作用。因此，使交感神经活化促进儿茶酚胺激动剂分 泌的物质，或者非选择性肾上腺素β受体激动剂恐怕会有^^或日2作用引起的副作用，不 适于肥胖等生活习惯病的预防和/或改善。因而，对于肥胖等生活习惯病的预防和/或改 善，肾上腺素β 3受体激动剂有效。作为肾上腺素β 3受体配体，其激动剂于1984年首次发现，在动物实验中确认有 产热和脂肪分解引起的抗肥胖作用、抗糖尿病作用。但是，这些作用在人体中很微弱。到了 1989年明确这种效果差异的原因是小鼠和大鼠等嗫齿类与人的肾上腺素β 3受体在化学结 构上的种族差异(非专利文献1和幻。因此，人肾上腺素β 3受体配体，特别是激动剂对肥 胖、糖尿病等生活习惯病的预防和/或改善有效，期望开发这种配体。最近，作为人肾上腺素β 3受体激动剂已知几种化合物(非专利文献1)，在临床试 验中确认了作为抗肥胖药或抗糖尿病药的效果。另外，还报道了以花椒提取物作为有效成 分的人β 3肾上腺素受体激动剂(专利文献1)。另一方面，报道了由巴西蘑菇(TiMj々力)、香菇、金针菇、丛生口蘑、灰树花(舞 茸)、滑菇等菌类制造的含壳聚糖的多糖具有降低血压、尿糖值、血糖值、尿酸值、总胆固醇 值、中性脂肪值等的作用，对于高血压症和糖尿病等生活习惯病、成人病的检查数值改善非 常有效(专利文献2)。专利文献1 特开2006-96666专利文献2 :W02004/033502非专利文献1 高仓康人、吉田俊秀、日本药理学杂志，118，315 320，2001非专禾Ij文献 2 :C. Weyer，et al.，Diabetes & Metabolism，25，11 21，1999。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种人肾上腺素β3受体配体。本专利技术的另一目的在于提供含有上述人肾上腺素β 3受体配体的食品及药品。本专利技术的另一目的在于提供含有人肾上腺素β 3受体配体的肥胖、肥胖症、糖尿病、高脂血症、高血压症、痛风等生活习惯病的预防和/或改善剂。本专利技术人为了实现上述目的，进行了各种研究，结果发现特定的不饱和脂肪酸与 饱和脂肪酸的组合对人肾上腺素β 3受体具有高结合活性，从而完成了本专利技术。本专利技术提供以下述特定的不饱和脂肪酸与饱和脂肪酸的组合作为有效成分的人 肾上腺素β 3受体配体，含有其的食品及药品。1.人肾上腺素β 3受体配体，其含有下述3种成分。(A)具有3个以上双键的不饱和脂肪酸或其可药用盐，(B)具有1个或2个双键的不饱和脂肪酸或其可药用盐，以及(C)饱和脂肪酸或其可药用盐。2.如上述1所述的人肾上腺素β 3受体配体，其中，(A)成分的不饱和脂肪酸的碳 原子数为8 Μ。3.如上述1或2所述的人肾上腺素β 3受体配体，其中，(B)成分的不饱和脂肪酸 的碳原子数为8 对。4.如上述1 3中任意一项所述的人肾上腺素β 3受体配体，其中，(C)成分的饱 和脂肪酸的碳原子数为8 Μ。5.如上述1 4中任意一项所述的人肾上腺素β 3受体配体，其中，(A)成分与⑶ 成分的质量比为1 90 8 2。6.如上述1 5中任意一项所述的人肾上腺素β 3受体配体，其中，(A)成分和⑶ 成分的合计质量与成分(C)的质量的比为50 1 1 3。7. 一种食品，其中含有上述1 6中任意一项所述的人肾上腺素β 3受体配体。8. 一种药品，其中含有上述1 6中任意一项所述的人肾上腺素β 3受体配体。本专利技术的人肾上腺素β 3受体配体对人肾上腺素β 3受体的结合活性高，具有降低 血压、尿糖值、血糖值、尿酸值、总胆固醇值、中性脂肪值、内脏脂肪值等的作用，对于高血压 症、糖尿病、肥胖、高胆固醇血症、高脂血症等生活习惯病的预防和/或治疗有效。另外，本 专利技术的有效成分细胞毒性低，作为食品和药品可以安全使用。具体实施例方式作为本专利技术有效成分(A)的具有3个以上双键的不饱和脂肪酸，碳原子数优选为 8 24，更优选为10 20。作为三不饱和脂肪酸，可以例举α-亚麻酸(18:3、9，12，15_三不饱和脂肪酸)、 α-桐油酸(a -eleostealic acid) (18:3、9c，lit, 13t)、β-桐油酸(β-eleostealic acid) (18:3、9t，lit, 13t)、石榴酸(punicicacid) (18:3,9c, lit, 13c)、金盏花酸(calendic acid) (18:3、8t，10t，12c)、夕弋卟力'J 7 夕酸(jarcaric acid) (18: 3、8c，10t，12c)、梓 树酸(catalpic acid) (18:3、9t，lit, 13c)、粗糠柴酸(kamlolenic acid) (180H、9c，lit， 13t)，作为四不饱和脂肪酸，可以例举硬脂艾杜糖酸(stearidonic acid) (6,9,12,15-四 不饱和脂肪酸)、花生四烯酸(arachidonic acid) (5,8,11，14-四不饱和脂肪酸)、杷荏酸 (parinaric acid) (18:4,9c, lit, 13t，15c)，作为五不饱和脂肪酸，可以例举二十碳五烯酸 (all-cis-icosa-5,8,11，14，17-pentaenoic acid)、二十二碳五烯酸(7，10，13，16，19-五 不饱和脂肪酸)，作为六不饱和脂肪酸，可以例举二十二碳六烯酸等。特别优选的是α -亚麻酸、二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸等。作为本专利技术有效成分(B)的具有1个或2个双键的不饱和脂肪酸，碳原子数优选 为8 24，更优选为10 20。作为单不饱和脂肪酸，可以例举肉豆蔻烯酸(myristoleic acid)(碳原子数14)、 棕榈油酸(palmitoleic acid)(碳原子数16)、油酸(oleic acid)(碳原子数18)、反油 酸(elaidic acid)(碳原子数18)、异油酸(vaccenic acid)(碳原子数18)、鳕肝油酸 (gadoleic acid)(碳原子数 20)、芥酸(erucic acid)(碳原子数 22)、神经酸(nervonic acid)(碳原子数24)等，作为二不饱和脂肪酸，可以例举亚油酸(linoleic acid)(碳原子 数18)等。作为本专利技术有效成分(C)的饱和脂肪酸，碳原子数优选8 M，更优选10 20。作为具体实例，可以例举辛酸、壬酸、癸酸、十二烷酸、十四烷本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．人肾上腺素β３受体配体，其含有下述３种成分，（Ａ）具有３个以上双键的不饱和脂肪酸或其可药用盐，（Ｂ）具有１个或２个双键的不饱和脂肪酸或其可药用盐，以及（Ｃ）饱和脂肪酸或其可药用盐。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：藤本康雄，
申请(专利权)人：株式会社利根，
类型：发明
国别省市：JP
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