具有α肾上腺素能阻断效应的取代喹唑啉化合物的制备和应用制造技术

技术编号:5454828 阅读:192 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本公开涉及α肾上腺素能受体调节剂和其药学可接受的盐和前药、其化学合成、和所述化合物用于治疗和/或管理高血压、心力衰竭、前列腺炎和良性前列腺增生以及其中调节α肾上腺素能受体有益的任何其他疾患的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】具有a肾上腺素能阻断效应的取代喹唑啉化合物的制备和应用 相关申请本申请要求2006年8月8日提交的美国临时专利申请第60/836,643号 的权益,其全部内容在此通过引用并入。领域本公幵涉及a肾上腺素能受体调节剂和其药学可接受的盐和前药、其 化学合成、和所述化合物用于治疗和/或管理高血压、心力衰竭、前列腺炎 和/或良性前列腺增生的用途。背景多沙唑嗪(Cardura②)被认为是通过与肾上腺素能受体相互作用,最特别 地通过a亚型的拮抗作用改善心血管末端的治疗剂,因此其常用名为a阻 断剂。因此,多沙唑嗪属于一大类这种试剂,所述试剂包括特拉唑嗪 (Hytrin )、阿夫唑嗪(alfososin, Uroxatraf)、坦洛新(Flomax㊣)和a选择性类 的第一个批准成员哌唑嗪(Minipress 不同试剂部分基于对肾上腺素能a 亚型的选择性特征而具有药理学差异。这因此被认为解释了观察到的尿选 择性的原因,所述尿选择性已赋予一些试剂在治疗良性前列腺增生(BPH) 中的优先性。高血压的治疗已经日益转向复方用药,因为所述疾病具有异 源起源。这反映在响应单一治疗中大的患者间差异性。共施用抗高血压治 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种下式1的化合物,或其单一对映体、(+)-对映体和(-)-对映体的混合物、按重量计约90%或更多的(-)-对映体和按重量计约10%或更少的(+)-对映体的混合物、按重量计约90%或更多的(+)-对映体和按重量计约10%或更少的(-)-对映体的混合物、单个非对映异构体或非对映异构体的混合物;或其药学可接受盐、溶剂化物或前药: *** 式1 其中: R↓[1]、R↓[4]、R↓[5]和R↓[6]独立选自由氢和氘组成的组; R↓[2]和R↓[3]独立选 自由-CH↓[3]、-CH↓[2]D、-CHD↓[2]和-CD↓[3]组成的组; R↓[7]...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:TG甘特S萨沙
申请(专利权)人:奥斯拜客斯制药有限公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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