噻吩并四氢吡啶衍生物光学异构体的消旋方法技术

本发明专利技术提供了一种噻吩并四氢吡啶衍生物光学异构体的消旋方法，包括如下步骤：光学异构体在１０－５０％的碱水溶液中、相转移催化剂作用下于１－１１ａｔｍ压力条件下、８０－２００℃碱解得噻吩并四氢吡啶乙酸盐消旋体。本发明专利技术通过消旋体拆分，非目标手性化合物或者中间体的消旋和转化利用，解决了非目标手性“废弃物”的非环保排（存）放问题，且操作方便，工艺简单，可用于工业及商业化生产并具有生产成本和环保优势。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种，属于药物化学领域。
技术介绍
心脑血管血栓性疾病是一种常见的疾病，近年来以冠状血栓和脑血栓为主的血栓栓塞性疾病的发病率呈上升趋势，严重危害人类的健康，因此，对这类疾病的防治研究十分重要。血小板聚集是正常凝血机制中的一个关键环节，血小板的黏附、聚集、释放反应导致血栓形成。因此，抑制血小板聚集药物在治疗血栓病中发挥着重要作用，抗血小板凝聚药一直是人们研究的热点。氯吡格雷是一种新型高效安全的抗血小板凝聚药物，它最先由法国SANOFI公司公开在Fr2215948，Fr2530247，Fr2612929专利中，并于1986年研制开发成功，临床上应用于动脉粥状硬化疾病、急性冠状动脉综合症以及血栓性并发症等。1998年3月首先在美国上市，随后进入欧洲、加拿大、澳大利亚以及新加坡等多国市场，国内外需求量逐年上升。氯吡格雷含有一个手性中心，具有两个手性异构体，其中只有(S)-氯吡格雷及其盐具有生理活性。非目标手性化合物或者中间体的消旋和转化利用，可以经济、可靠和有效地获得目标手性化合物，同时解决了非目标手性“废弃物”的非环保排(存)放问题。
技术实现思路
本专利技术目的在于提供一种经本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种如式（Ⅲ）的噻吩并四氢吡啶衍生物的光学异构体的消旋方法，包括如下步骤：光学异构体在１０－５０％的碱水溶液中、相转移催化剂作用下于１－１１ａｔｍ压力条件下、８０－２００℃碱解得如式（Ⅴ）的噻吩并四氢吡啶乙酸盐消旋体；＊＊＊ 其中Ｒ为－ＣＯＯＨ或－ＣＮ，Ｍ为碱金属离子。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王立新，唐毅，陈一，田芳，
申请(专利权)人：浙江华海药业股份有限公司，中国科学院成都有机化学有限公司，
类型：发明
国别省市：33[中国|浙江]