某些新的苯基取代的环状脲衍生物具有未预料到的杀昆虫活性。这些化合物如式Ⅰ所示：其中Ａ、Ｂ、ａ、Ｄ、ｂ、Ｅ、Ｇ、ｃ、ｄ、Ｊ、Ｘ和Ｒ至Ｒ↑［１０］全部在内在本说明书中详细说明。此外，还公开了一种组合物，所述组合物包括杀昆虫有效量的至少一种式Ⅰ化合物，并任选包括有效量的至少一种第二化合物，以及至少一种可用于杀昆虫剂的载体；还公开了一种防治昆虫的方法，包括将所述组合物施用于昆虫存在或预计将存在的地点。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术总体上涉及一种新的化合物、用于制备所述化合物的方法和中间体、含有所述化合物的组合物以及所述化合物用于防治昆虫和螨虫的用途。具体而言，本专利技术涉及苯烷基取代的环状脲衍生物及其可农用的盐、所述杀昆虫剂和杀螨虫剂的组合物、及其用于防治昆虫和螨虫的方法。
技术介绍
对于新的、有效的、成本更低且安全的防治农作物、温室作物、苗圃作物、观赏植物、草皮、林业、贮存食品及纤维产品、建筑物(structure)、畜牧、居所以及公共健康和动物健康中害虫的方法的需求，长时间以来在全世界范围内存在。由害虫引起的作物产量减少、作物品质降低及采收成本增加方面的农作物损失每年超过数十亿美元。举几个例子，农作物包括小麦、玉米、大豆、马铃薯和棉花。土壤传播昆虫(soil-bourne insect)，例如白蚁及蛴螬，对建筑物、草皮及观赏植物造成的毁坏达数百万美元。居所害虫例如蝇、蚂蚁及蟑螂携带疾病，在人们的家中是不受欢迎的。除了这些害虫之外，许多吸血昆虫亦是威胁人和动物健康的病源微生物的媒介，或者至少是令人讨厌的。需要一种可防治这些害虫、又不会毁坏作物、草皮、观赏植物或建筑物、同时对哺乳动物及其他活体生物无害的杀昆虫剂及杀螨虫剂。 许多专利及出版物公开了多种据报道具有杀昆虫及杀螨虫活性的二卤代丙烯化合物。例如，美国专利申请公开文本No.2003/0073847公开了某些用作杀昆虫剂及杀螨虫剂的通式如下的二卤代丙烯化合物 其中Z为氧、硫或NR4(其中R4为氢或C1-C3烷基)；Y为氧、硫或NH；X独立地为氯或溴；R2、R3和R10独立地为卤素、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；t为0至2的整数；R1为A-(CR5R6)pCHR7-(Q1)、 A-B-(CR5R6)pCHR7-(Q2)、A-(CR11R12)s-B-(CR5R6)p-CHR7-(Q3)、 A-C(R13)＝C(R14)-(CR5R6)p-CHR7-(Q4)、 A-B-(CR11R12)s-C(R13)＝C(R14)-(CR5R6)p-CHR7-(Q5)、 A-B-(CR11R12)s-C(＝O)-O-(CR5R6)p-CHR7-(Q6)或 A-C(R13)＝C(R14)-C(＝O)-O-(CR5R6)p-CHR7-(Q7)，其中A为任选取代的杂环，更具体地说，A为任选取代的含2、3或4个氮原子及1或2个碳原子的5元杂环；B为氧、S(O)q、NR9、C(＝G1)G2或G1C(＝G2)；q为0至2的整数；R9为氢、乙酰基或C1-C3烷基；G1和G2独立地为氧和硫；R5、R6、R7、R11和R12独立地选自氢、C1-C3烷基或三氟甲基；R13和R14独立地选自氢、C1-C3烷基、卤素或三氟甲基；p为0至6的整数；s为1至6的整数。 PCT公开文本WO 2003074498公开了一类可用作杀虫剂的结构式如下的环二胺化合物 其中 A 为CY1Y2OCY3Y4、CY1Y2SOnCY3Y4、CY1Y2NRCY3Y4、CY1＝NCY3Y4或CY1Y2N＝CY3；R为氢、任选被氧化的S、硝基、亚硝基、CHO、CN、OH、氨基、烃基、杂环基、(C2-C7)酰基、(C1-C6)烷氧羰基、(C7-C11)芳烷基羰基、(C6-C10)芳氧基羰基、氨基甲酰基、硫代氨基甲酰基、羟基乙二酰基、氨基乙二酰基或羟基氨基乙二酰基(所有均任选取代)； Q1为苯基或杂芳基(均被取代)； Q2为取代的苯基、(C1-C6)烷基或(C1-C6)卤代烷基；条件是当A为CH2OCH2时Q1不是二氯苯基。 美国专利No.5,952,386公开了某些用作杀昆虫剂的具有脲连接基团的通式如下的二卤代丙烯 其中R1为C1-C10烷基或类似基团；L为C(＝O)NH、NHC(＝O)NH或类似基团；R2、R3和R4独立地为卤素或类似基团；R5、R6和R7独立地为氢或类似基团；m为0至4的整数；n为0至2的整数；X为氯或类似基团；Y为氧或类似基团；Z为氧或类似基团。 上述所有专利或出版物均未公开或暗示本专利技术化合物的结构及杀虫活性。
技术实现思路
依据本专利技术，现已发现某些新的取代的环状脲衍生物出人意料地表现出与上述化合物相比改善的杀虫活性。所述改善的杀虫活性归因于取代的环状脲连接基团，所述环状脲连接基团含有以下称之为G的取代基。若化合物的这一脲部分不是环状的或不是下述的特定取代情形，则杀虫活性降低。 新的取代的环状脲衍生物如以下通式I所示 其中 -R和R3独立地选自氢、卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C5)烯基、(C2-C5)炔基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、卤代(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)烷硫基、卤代(C1-C3)烷硫基、(C1-C3)烷基磺酰基、卤代(C1-C3)烷基磺酰基、氰基、硝基；任选取代的氨基，其中任选的取代基选自(C1-C4)烷基、(C1-C3)烷基羰基及(C1-C3)烷氧羰基；任选取代的咪唑基、任选取代的咪唑啉基、任选取代的噁唑啉基、任选取代的噁唑基、任选取代的噁二唑基、任选取代的噻唑基、任选取代的吡唑基、任选取代的三唑基、任选取代的呋喃基、任选取代的四氢呋喃基、任选取代的二氧戊环基、任选取代的二噁烷基、-C(＝K)-L以及-C(R16)-M-R17，其中任选的取代基选自(C1-C4)烷基、卤素、卤代(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C5)烯基、(C2-C5)炔基、氰基、硝基及芳基； 其中 K选自O，S、NR18及NOR18，其中R18为氢、(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷基、芳基及芳基(C1-C4)烷基； L选自氢、(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)烷氨基及二(C1-C3)烷基氨基； M选自O、S和NR18，其中R18如前所述； R16和R17独立地选自氢、(C1-C4)烷基及卤代(C1-C4)烷基，并且R16和R17可由-Q(CHR18)e-连接在一起，其中e为2至4的整数；Q选自O、S和NR18，其中R18如前所述； -R1和R2独立地选自氢、卤素及(C1-C3)烷基； -A选自O、S、*OCH2和(CH2)f，其中星号表示与B连接，f为选自1、2和3的整数； -B选自CH2、O、S及NR19，其中R19选自氢、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基、芳基(C1-C3)烷基、(C2-C4)烯基(C1-C3)烷基、卤代(C2-C4)烯基(C1-C3)烷基、二(C1-C3)烷基膦酸酯基(phosphonate)、(C1-C3)烷基羰基、卤代(C1-C3)烷基羰基、(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基羰基、芳基羰基及(C1-C3)烷基磺酰基；条件是A和B不同时为O或S； -R4为氢； -R5和R6独立地选自卤素； -a为选自0或1的整数； 并且当a为1时， -D为O、CH2、OCH2、CH2O、OCH＝CH、C(＝O)、S本文档来自技高网...
【技术保护点】
式Ⅰ化合物及其可农用的盐，＊＊＊Ⅰ其中－Ｒ和Ｒ↑［３］独立地选自氢、卤素、羟基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基、（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］）环烷基、（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［５］）烯基、（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［５］）炔基、卤代（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷氧基、卤代（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷氧基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷硫基、卤代（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷硫基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷基磺酰基、卤代（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷基磺酰基、氰基、硝基；任选取代的氨基，其中任选的取代基选自（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷基羰基及（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷氧羰基；任选取代的咪唑基、任选取代的咪唑啉基、任选取代的噁唑啉基、任选取代的噁唑基、任选取代的噁二唑基、任选取代的噻唑基、任选取代的吡唑基、任选取代的三唑基、任选取代的呋喃基、任选取代的四氢呋喃基、任选取代的二氧戊环基、任选取代的二噁烷基、－Ｃ（＝Ｋ）－Ｌ及－Ｃ（Ｒ↑［１６］）－Ｍ－Ｒ↑［１７］，其中任选的取代基选自（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、卤素、卤代（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］）环烷基、（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［５］）烯基、（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［５］）炔基、氰基、硝基及芳基；其中Ｋ选自Ｏ、Ｓ、ＮＲ↑［１８］及ＮＯＲ↑［１８］，其中Ｒ↑［１８］为氢、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、卤代（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、芳基及芳基（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基；Ｌ选自氢、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷基、卤代（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷氧基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷氨基及二（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷基氨基；Ｍ选自Ｏ、Ｓ和ＮＲ↑［１８］，其中Ｒ↑［１８］如前所述；Ｒ↑［１６］和Ｒ↑［１７］独立地选自氢、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基及卤代（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基，或者Ｒ↑［１６］和Ｒ↑［１７］可由－Ｑ（ＣＨＲ↑［１８］）↓［ｅ］－连接在一起，其中ｅ为２至４的整数；Ｑ选自Ｏ、Ｓ和ＮＲ↑［１８］，其中Ｒ↑［１８］如前所述；－Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］独立地选自氢、卤素及（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷基；－Ａ选自Ｏ、Ｓ、［＊］↑ＯＣＨ↓［２］和（ＣＨ↓［２］）↓［...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：EJ巴伦，LY张，JW利加，MP怀特赛德，
申请(专利权)人：拜尔农作物科学股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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