【技术实现步骤摘要】
N-甲基环丙沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物及其制备方法和应用
本专利技术属于新药发现与创新药物合成
，具体涉及一种N-甲基环丙沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物、其制备方法，以及其在抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
新药创新起源于先导物的发现，而基于优势药效团骨架的拼合构建先导物分子是最经济和有效的策略。由醛或酮与氨基硫脲类构建的缩氨基硫脲类衍生物因其与大分子或金属离子易产生配合物或螯合作用而表现出广泛的药理活性备受关注。然而，构建缩氨基硫脲分子的醛或酮多为常见的苯类或杂环芳香类的醛和酮，而对喹啉醛，尤其是氟喹啉酮醛类形成的缩氨基硫脲类目前尚未见报道。另一方面，喹啉优势药效团骨架不仅是重要天然产物生物碱，如奎宁和喜树碱类的重要结构单元，也是抗菌氟喹诺酮类药物的药效团骨架。同时，氟喹诺酮类药物因有亲水性的哌嗪基存在而增大其水溶性，提高生物利用度。尤其是氟喹诺酮类药物的作用靶点—拓扑异构酶(TOPO)也是抗肿瘤药物的重要作用靶点，可将其抗菌活性转化为抗肿瘤活性。为此，将氟喹诺酮C-3羧基转化为甲酰基形成相应的氟喹诺酮C-3醛，然后与氨基硫脲类缩合，进而实现喹啉骨架...
【技术保护点】
N‑甲基环丙沙星醛缩4‑芳基氨基硫脲类衍生物，其特征在于，具有如下式Ⅰ所示的结构通式：
【技术特征摘要】
1.N-甲基环丙沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物，其特征在于，具有如下式Ⅰ所示的结构通式：式Ⅰ其中，取代基Ar为苯环、取代苯环、吡啶环、呋喃环或噻吩环。2.根据权利要求1所述的N-甲基环丙沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物，其特征在于，具体为以下结构的化合物：或或或或或或或或或或。3.权利要求1或2所述N-甲基环丙沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物的制备方法，其特征在于，具体包括如下步骤：（1）以式II所示的N-甲基环丙沙星为原料，经肼解反应制得式III所示的N-甲基环丙沙星酰肼；式II式III（2）将式III所示的N-甲基环丙沙星酰肼用铁氰化钾在氯仿的氨水介质中发生氧化反应，反应结束后，经后处理可得式IV所示的N-甲基环丙沙星醛；式IV（3）将式V所示的芳香胺类与二硫化碳缩合为式VI所示的芳氨基二硫代甲酸铵，与氯乙酸钠缩合得到式...
【专利技术属性】
技术研发人员：胡国强，郝东山，张杨，李书平，宋丽丽，
申请(专利权)人：郑州工业应用技术学院，
类型：发明
国别省市：河南,41
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