环丙沙星注射液的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种氟喹酮类抗菌药环丙沙星注射液的制备方法。它直接以盐酸环丙沙星为原料，与乳酸钠在注射水中反应生成乳酸环丙沙星，经调节等渗和溶液ｐＨ值后，用注射用水稀释至规定浓度，再经灭菌过滤、充惰性气体，置换出瓶内空气、密封等常规处理，制得符合药典规定质量标准的环丙沙星注射液。本发明专利技术方法具有工艺简便、无环境污染、成本低等优点。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种氟喹酮类抗菌药，属于药物制剂领域。环丙沙星最早由德国Bayer公司于1983年研制成功， 其盐酸盐，即盐酸环丙沙星结构式为； 分子式C17H18FN3O3·HCl·H2O分子量385.82环丙沙星的片剂，系由环丙沙星的盐酸盐为原料制成，而其注射液，多由环丙沙星的乳酸盐制成。由于盐酸环丙沙星的水溶液长期放置不稳定，对血管还有刺激作用，所以环丙沙星注射液不能以环丙沙星盐酸盐的形式存在。据Ger333719号专利报导，环丙沙星注射液的制备可由环丙沙星的乳酸盐溶于水，调等渗和PH制成，也可由环丙沙星(称Base体)与乳酸在溶液中反应生成。目前国外上市产品(悉复欣)系由环丙沙星乳酸盐溶水制成，其处方为环丙沙星乳酸盐(相当环丙沙星)200mg氯化钠 0.9％乳酸(调PH) 适量注射用水 100ml中国药典规定，制备药物制剂所使用的原料和辅料必须是卫生行政部门注册品种，并有其被认定的产品质量控制标准，否则不得在制剂处方中使用。上述提到的环丙沙星(称Base体)尚未在我国进行药品注册，它仅为制造环丙沙星盐酸盐(已注册)的一个中间体，不能在处方中直接应用，因此，国内环丙沙星本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种环丙沙星注射液的制备方法，其特征是：以盐酸环丙沙星和乳酸钠为原料，首先将乳酸钠溶液稀释在注射用水中，搅拌下加入盐酸环丙沙星，使其充分溶解后，加入常规量等渗调节剂－氯化钠，再用酸性调节剂－乳酸调ＰＨ至３．５－４．５、用注射水将其稀释至规定浓度，进行灭菌过滤、灌瓶，充入惰性气体氮气，置换出瓶内空气，密封后，即得符合标准的环丙沙星注射液；也可将反应溶液经常规过滤，密封加热再灭菌处理；所用原料环丙沙星盐酸盐与乳酸钠的克分子比为１∶（１－１．０５）。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：孔庆慧，李玉琛，张桂玲，李冬梅，
申请(专利权)人：东北制药总厂，
类型：发明
国别省市：21[中国|辽宁]