【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及通式(1)的新型噻唑基二氢吲唑，它们的异构体、制备这些噻唑基二氢吲唑的方法和其作为药物的应用， 其中R1至R3基团具有权利要求书和说明书所给出的含义。
技术介绍
蛋白和脂质的磷酸化是重要的细胞调节机制，其在许多不同的生物过程比如细胞增殖、分化、凋亡、代谢、炎症、免疫反应和血管生成中起作用。人类基因组中编码了500多种激酶。通常，酪氨酸激酶被生长因子或其它促有丝分裂信号以及磷酸化蛋白刺激，其引发快速的信号转导。丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶是最常见的磷酸化蛋白，其交联并放大细胞内信号。脂质激酶是细胞内信号通路中同样重要的引发位点，这些位点与多种生物学过程相关。已证明许多蛋白激酶是治疗多种适应症如癌症和炎症以及自身免疫疾病的适宜靶分子。因为迄今已证实了癌症的发展相关的高比例的基因编码激酶，这些激酶是治疗具体癌症的有吸引力的靶分子。磷脂酰肌醇3-激酶(PI3激酶)是脂质激酶的亚家族，其催化磷酸残基转移至磷酸肌醇的肌醇环的3’位。它们在大量细胞过程比如细胞生长和分化过程、调整细胞支架的改变以及调整细胞内转运过程中起关键作用。基于它们在体外对于具体磷酸肌醇底物的特异...
【技术保护点】
通式（１）化合物，适当时为它们的互变异构体、它们的外消旋物、它们的对映体、它们的非对映体和它们的混合物的形式以及适当时它们的药理学上无害的酸加成盐 ＊＊＊ （１） 其中 Ｒ↑［１］选自－ＮＨＲ↑［ｃ］、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ↑［ｃ］、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ↑［ｃ］、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ↑［ｃ］Ｒ↑［ｃ］和－ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ↑［ｃ］； Ｒ↑［２］是任选被一个或多个Ｒ↑［４］取代的基团，并且该基团选自Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［３－８］环烷基、３－８－元杂环烷基、Ｃ↓［６－１０］芳基、Ｃ↓［７－１６］芳基烷基和５－１０－元杂芳基； Ｒ↑［３］是任选被一个或多个...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：博多贝泽迈尔，特里克西布兰德尔，斯蒂芬布赖特费尔德，拉尔夫布吕克纳，托马斯格斯特博格，迈科尔格马齐，马赛厄斯格劳尔特，弗兰克希尔伯格，克里斯托弗霍恩克，马赛厄斯霍夫曼，玛利亚英派格纳蒂洛，德克克里斯勒，克里斯琴克莱因，伯恩德克里斯特，尤多梅尔，达里尔麦康奈尔，夏洛特赖瑟，斯蒂芬朔伊尔勒，安德烈亚斯肖普，诺伯特施韦弗，奥利弗西蒙，马丁斯蒂格梅尔，斯蒂芬斯托尔，艾琳韦兹尼格，乌尔里克韦尔切尔尼洛夫斯基，安德烈亚斯左费尔，
申请(专利权)人：贝林格尔英格海姆国际有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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