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氮杂双环己烷的新型多晶型物制造技术

技术编号:1508601 阅读:191 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供被指定为多晶型物形式A、多晶型物形式B和多晶型物形式C的(+)-1-(3,4-二氯苯基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷的酸加成盐的多晶型的晶体形式,其中多晶型物形式A与其它形式相比热力学更稳定,本发明专利技术还提供制备和使用这些多晶型物形式的方法和包含这些多晶型物形式的药物组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本申请要求2004年8约18日提交的,被转变为临时申请的美国专利申请10/920,748的优先权。
技术介绍
具有下式的苯基氮杂双环己烷的(+)异构体的盐 已知用于治疗抑郁。如在Lippa等人的美国专利6,372,919中阐明的,以其(+)异构形式的化学名称为(+)-1-(3,4-二氯苯基)-3-氮杂双环己烷的式I的化合物已经发现具有有效的抗抑郁活性。尽管式I的氮杂双环己烷,如在很多美国专利,如美国专利4,231,935、4,131,611、4,435,419、4,118,417和4,196,120中所描述的那样,已经被制备,但这些化合物是以外消旋形式制备的。在Lippa等人的美国专利6,372,919的步骤中,作为此前一直没有被认识的多种异构的多晶型物的混合物制备了(+)光学对映体。式I化合物的(+)异构体的纯的晶体形式是特别重要的,因为它可以被配制到多种药学剂型,例如片剂和胶囊剂中用于治疗患者。药用药物物质的晶体结构的变化已知可影响药用药物产品的溶出作用、制备、稳定性和生物利用度,特别是在固体口服剂型中。因此,重要的是以包含单一热力学稳定的晶体结构的纯的形式制备式I化合物的(+)异本文档来自技高网...

【技术保护点】
(+)-1-(3,4-二氯苯基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷的酸加成盐的多晶型物,其晶体形式基本上没有其其它的几何异构体、光学异构体和多晶异构体。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:埃里克J哈根凯文哈洛伦
申请(专利权)人:DOV药物公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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