杂双环衍生物、含有它们的药物组合物及其制备方法与用途技术

＊＊＊ 右式杂二环衍生物及其药物上可接受的盐可用作药物，其中Ｒ↑［１］是可以含有适当取代基的芳基，可以含有适当取代基的芳（低级）烷基，卤代（低级）烷基，保护的羧基（低级）烷基，酰基（低级）烷基，杂环基或可以含有适当取代基的杂环（低级）烷基，Ｒ↑［２］是可以含有适当取代基的芳基或杂环基，及Ｒ↑［３］的氢，低级烷氧基或芳硫基。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
杂双环衍生物                         专利
本专利技术涉及新的可用作药物的杂双环衍生物及其药物上可接受的盐。                         专利技术背景一些杂双环衍生物是已知的，如EP 0 008 864 A2所述。                         专利技术概述本专利技术涉及新的杂双环衍生物。本专利技术的一个目的是提供新的并有用的吡啶并吡嗪衍生物及其药物上可接受的盐，它们具有强的抑制磷酸二酯酶IV(PDE IV)活性，并对肿瘤坏死因子(TNF)的生成有强抑制活性。本专利技术另一个目的是提供上述吡啶并吡嗪衍生物及其盐的制备方法。本专利技术又一个目的是提供含有上述吡啶并吡嗪衍生物或其药学上可接受的盐的药物组合物。本专利技术再一个目的是将上述吡啶并吡嗪衍生物或其药物上可接受的盐作为药物应用于预防和治疗PDE-IV和TNF引起的疾病，如人或动物的慢性炎症，特殊自身免疫疾病，由器官外伤导致的脓毒症等。本专利技术目的吡啶并吡嗪衍生物是新的，并可由下面通式(I)表示：其中R1是可以有适当取代基(一个或多个)的芳基，可以有适当取代基(一个或多个)的芳(低级)烷基，卤代(低级)烷基，保护的羧基(低级)-->烷基，酰基(低级)烷基，可以有适当取代基(一个或多个)的杂环基或杂环(低级)烷基，R2是可以有适当取代基(一个或多个)的芳基或者是杂环基，及R3是氢，低级烷氧基或芳硫基。本专利技术目的化合物(I)可用以下方法制备：方法(1)方法(2)或其在氨基基团的活性衍生物，或其盐，-->方法(3)-->方法(4)-->方法(5)-->-->其中R1，R2和R3定义如上，R1a是卤代(低级)烷基，R2a是含氨基的芳基或含氨基芳基的芳基，R2b是含酰氨基的芳基或含酰氨基芳基的芳基，R4是低级烷基，R5是N-保护基，Y是卤素，YΘ是卤阴离子，及A是低级亚烷基。本专利技术起始化合物(II)可用以下方法制备：方法(A)-->-->方法(B)-->方法(C)方法(D)-->方法(E)-->方法(F)-->方法(G)-->方法(H)-->-->方法(I)-->其中R2，R3和R4定义如上，R6是可以有1-3个卤素的杂环基，R7是芳基，R8是含酰氨基的芳基，R9是低级烷基，和X1，X2，X3，X4和X5分别为离去基团。目的化合物(I)适当的药物上可接受的盐是常规无毒盐，可以包括与碱形成的盐或酸加成盐，例如，与无机碱形成的盐，如碱金属盐(如钠盐，钾盐等)，碱土金属盐(如钙盐，镁盐等)，铵盐；与有机碱形成的盐，如有机胺盐(如三乙胺盐，吡啶盐，甲基吡啶盐，乙醇胺盐，三乙醇胺盐，二环己基胺盐，N，N’-二苄基乙二胺盐等)；无机酸加成盐(如盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐等)；有机羧酸或磺酸加成盐(如甲酸盐，乙酸盐，三氟乙酸盐，马来酸盐，酒石酸盐，富马酸盐，甲磺酸盐，苯磺酸盐，甲苯磺酸盐等)；与碱性或酸性氨基酸(如精氨酸、天冬氨酸、谷氨酸等)形成的盐。在本说明书上述和接下来的叙述中，包含在本专利技术范围内的适当实施例和说明中的各项定义将在下面作详细解释。所用术语“低级”指有1-6，优选1-4个碳原子的基团，除非另有说明。术语“高级”指有7-20个碳原子的基团，除非另有说明。在术语“芳(低级)烷基”、“卤代(低级)烷基”、“保护的羧基(低级)烷基”、“酰基(低级)烷基”、“杂环(低级)烷基”和“杂环氧羰基(低级)烷基”中的适当的“低级烷基”和“低级烷基部分”可以包括有1-6个碳原子的直链或支链烷基，如甲基，乙基，丙-->基，异丙基，丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，戊基，叔戊基，己基等等，其中更优选例如C1-C4烷基。适宜的“低级烯基”可以包括乙烯基，1-(或2-)丙烯基，1-(或2-或3-)丁烯基，1-(或2-或3-或4-)戊烯基，1-(或2-或3-或4-或5-)己烯基，甲基乙烯基，乙基乙烯基，1-(或2-或3-)甲基-1-(或2-)丙烯基，1-(或2-或3-)乙基-1-(或2-)丙烯基，1-(或2-或3-或4-)甲基-1-(或2-或3-)丁烯基等等，其中更优选例如C2-C4烯基。适当的“低级炔基”可以包括乙炔基，1-丙炔基，炔丙基，1-甲基炔丙基，1或2或3-丁炔基，1或2或3或4-戊炔基，1或2或3或4或5-己炔基等等。适当的“低级烷氧基”可以包括甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，叔戊氧基，己氧基等等。适当的“低级亚烷基”可以包括直链或支链亚烷基，如亚甲基，亚乙基，三亚甲基，四亚甲基，五亚甲基，六亚甲基，甲基亚甲基，乙基亚乙基，亚丙基等等，其中更优选例如C1-C4亚烷基，最优选的可以是亚甲基。适当的“环(低级)烷基”可以包括环戊基，环己基等等。适当的“环(低级)烯基”可以包括环己烯基，环己二烯基等等。术语“芳(低级)烷基”、“芳硫基”、“氨基芳基”和“酰氨基芳基”中的适当的“芳基”和“芳基部分”可以包括苯基，萘基等等。术语“卤代(低级)烷基”中的“卤素”或“卤素部分”可以包括氟，溴，氯和碘。适当的“离去基团”可以包括上面例举的酸基，低级烷氧基等等。适当的“酸基”可以包括上面例举的卤素，酰氧基等等。适当的“卤阴离子”包括氟阴离子，溴阴离子，氯阴离子等等。术语“保护的羧基(低级)烷基”中的适当的“保护的羧基”和“保护的羧基部分”可以包括酯化羧基等等。所述酯的适宜实例可以是例如低级烷基酯(例如，甲酯，乙酯，丙酯，异丙酯，丁酯，异丁酯，叔丁酯，戊酯，叔戊酯，己酯等)；低级烯酯(例如，乙烯酯，烯丙酯等)；低级炔酯(例如，乙炔酯，丙炔酯等)；低级烷氧基(低级)烷基酯(例如，甲氧基甲酯，乙氧基甲酯，异丙氧基甲酯，1-甲氧基乙酯，1--->乙氧基乙酯等)；低级烷硫基(低级)烷基酯(例如，甲硫基甲酯，乙硫基甲酯，乙硫基乙酯，异丙氧硫基甲酯等)；一(或二或三)卤代(低级)烷基酯(例如，2-碘乙酯，2，2，2-三氯乙酯等)；低级烷酰氧基(低级)烷基酯(例如，乙酰氧基甲酯，丙酰氧基甲酯，丁酰氧基甲酯，戊酰氧基甲酯，新戊酰氧基甲酯，己酰氧基甲酯，1-乙酰氧基乙酯，2-乙酰氧基乙酯，2-丙酰氧基乙酯等)；低级烷氧基羰氧基(低级)烷基酯(例如，甲氧基羰氧基甲酯，乙氧基羰氧基甲酯，丙氧基羰氧基甲酯，1-(或2-)[甲氧基羰氧基]乙酯，1-(或2-)[乙氧基羰氧基]乙酯，1-(或2-)[丙氧基羰氧基]乙酯，1-(或2-)[异丙氧基羰氧基]乙酯等)；低级烷磺酰基(低级)烷基酯(例如，甲磺酰基甲酯，2-甲磺酰基乙酯等)；低级烷氧基羰氧基(低级)烷基酯(例如，甲氧基羰氧基甲酯，乙氧基羰氧基甲酯，丙氧基羰氧基甲酯，叔丁氧基羰氧基甲酯，1-(或2-)甲氧基羰氧基乙酯，1-(或2-)乙氧基羰氧基乙酯，1-(或2-)异丙氧基羰氧基乙酯等)；苯并[c]呋喃酮亚基(低级)烷基酯；(5-低级烷基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)(低级)烷基酯[例如，(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲酯，(5-乙基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲酯，(5-丙基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)乙酯等]；一(或二或三)烷基(低级)烷基酯，例如，可以有一或多个适当取代基的一(或二或三)苯基(低级)烷基酯(例如，苄酯，本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式化合物及其药物上可接受的盐：＊＊＊其中Ｒ↑［１］是可以有适当取代基（一个或多个）的芳基，可以有适当取代基（一个或多个）的芳（低级）烷基，卤（低级）烷基，保护的羧基（低级）烷基，酰基（低级）烷基，可以有适当取代基（一个或多个） 的杂环基或杂环（低级）烷基，Ｒ↑［２］是可以有适当取代基（一个或多个）的芳基或杂环基，及Ｒ↑［３］是氢，低级烷氧基或芳硫基。

【技术特征摘要】
GB 1994-7-11 9413975.51.下式化合物及其药物上可接受的盐：其中R1是可以有适当取代基(一个或多个)的芳基，可以有适当取代基(一个或多个)的芳(低级)烷基，卤(低级)烷基，保护的羧基(低级)烷基，酰基(低级)烷基，可以有适当取代基(一个或多个)的杂环基或杂环(低级)烷基，R2是可以有适当取代基(一个或多个)的芳基或杂环基，及R3是氢，低级烷氧基或芳硫基。2.权利要求1的化合物，其中R1是可以有1-3个适当取代基的苯基；可以有1-3个适当取代基的苯基(低级)烷基；卤代(低级)烷基；保护的羧基(低级)烷基；可以有1或2个适当取代基的氨基甲酰基(低级)烷基；可以有1-3个适当取代基的杂环氧基羰基(低级)烷基；可以有1-3个选自保护的羧基和低级烷基的取代基的杂环羰基(低级)烷基；吲哚基；或各自可以有1-3个适当取代基的吲哚基(低级)烷基，吡啶基(低级)烷基，咪唑基(低级)烷基，吗啉基(低级)烷基或三唑基(低级)烷基；R2是苯基或萘基，各自可以有1-3个适当取代基，或吡啶基，及R3是氢，低级烷氧基或苯硫基。3.权利要求2的化合物，其中R1是可以有1或2个硝基的苯基；可以有1或2个选自下列的取代基的苯基(低级)烷基：硝基，氨基，保护的氨基，羟基和保护的羟基；卤代(低级)烷基；酯化羧基(低级)烷基；可以有1或2个选自低级烷基和杂环基的取代基的氨基甲酰基(低级)烷基；可以有1或2个氧基的吡咯烷基氧基羰基(低级)烷基；各自可以有1或2个选自下列酯化羧基和低级烷基的取代基的吡咯烷基羰基(低级)烷基或哌嗪基羰基(低级)烷基；吲哚基；或各自可以有1或2个选自低级烷基、N-氧化物和芳基的吲哚基(低级)烷基，吡啶基(低级)烷基，咪唑基(低级)烷基，吗啉基(低级)烷基或三唑基(低级)烷基；R2是苯基或萘基，各自可以有1或2个下列的取代基：低级烷基；卤素；一(或二或三)卤代(低级)烷基；羟基；保护的羟基；羧基；保护的羧基；羧基(低级)烷基；保护的羧基(低级)烷基；低级烷氧基；氰基；硝基；氨基；酰氨基；低级烷基氨基；N-酰基-N-低级烷基氨基；可以有1-3个选自低级烷基和芳基的取代基的杂环氨基；酰基；酰基(低级)烷基；可以有1-3个选自下列的取代基的芳基：羧基(低级)烯基，保护的羧基(低级)烯基芳基，低级烷氧基，环(低级)烷氧基，卤素，羧基，保护的羧基，氨基，酰氨基，二酰氨基和酰基；芳(低级)烷基；可以含有1-3个卤素的芳(低级)烯基；酰基(低级)烯基；保护的羧基(低级)烯基；氰基(低级)烯基；可以含有1-3个卤素的杂环(低级)烯基；可以有1-3个选自下列的取代基的杂环基：卤素，氰基，羧基，保护的羧基，氧基，酰基，氨基，保护的氨基和杂环基；或可以有1-3个芳基的杂环氧基，或吡啶基。4.权利要求3的化合物，其中R1是可以含有硝基的苯基；可以含有硝基、氨基、酰氨基、羟基或酰氧基的苯基(低级)烷基；卤代(低级)烷基；低级烷氧羰基(低级)烷基；可以有1或2个选自低级烷基和吡咯烷基的取代基的氨基甲酰基(低级)烷基；可以含有1或2个氧基的吡咯烷基氧基羰基(低级)烷基；各自可以含有低级烷氧羰基或低级烷基的吡咯烷基羰基(低级)烷基或哌嗪基羰基(低级)烷基；吲哚基；或各自可以含有低级烷基、N-氧化物或苯基的吲哚基(低级)烷基、吡啶基(低级)烷基、咪唑基(低级)烷基、吗啉基(低级)烷基或三唑基(低级)烷基；R2是苯基或萘基，各自可以有1或2个选自下列的取代基：低级烷基；卤素；三卤代(低级)烷基；羟基；酰氧基；羧基；酯化羧基；羧基(低级)烷基；酯化羧基(低级)烷基；低级烷氧基；氰基；硝基；氨基；低级烷酰氨基；芳氧基羰基氨基；低级烷氧羰基氨基；低级烷氧基乙醛酰基；环(低级)烷基羰基氨基；环(低级)烷氧羰基氨基；亚环(低级)烷基(低级)烷酰氨基；可以有1-3个选自下列的取代基的芳酰氨基：低级烷基，卤素，低级烷氧基，羧基，保护羧基，硝基，羟基，保护羟基，一(或二或三)卤代(低级)烷基，环(低级)烷氧基，芳基，羧基(低级)烯基，保护的羧基(低级)烯基，氨基，保护的氨基，杂环氧基，及可以含有硝基的杂环氨基；可以含有1或2个卤素的芳基磺酰氨基；芳(低级)烷基磺酰氨基；环(低级)烷基羰基氨基；[一(或二)芳(低级)烷酰基]氨基；低级二烯酰氨基；可以有1-3个选自低级烷基和卤素的取代基的杂环羰基氨基；可以有1-3个选自下列的取代基的芳(低级)烯酰氨基：低级烷基，卤素，羧基，保护的羧基和硝基；杂环(低级)烯酰氨基；可以含有1或2个选自低级烷基的取代基的氨基甲酰基氨基；[可以含有1-3个选自下列的取代基的芳基：硝基，氨基，保护的氨基，低级烷氧基，低级烷硫基，低级烷基，芳基，羧基，保护的羧基，二(低级)烷氨基，一(或二或三)卤代(低级)烷基和卤素]；芳基磺酰基；芳(低级)烷基；环(低级)烷基；及杂环基；可以有1或2个选自芳基和酰基的取代基的硫代氨基甲酰基氨基；低级烷氨基；N-低级烷酰基-N-低级烷氨基；N-芳酰基-N-低级烷氨基；N-芳基氨基甲酰基-N-低级烷氨基；N-保护的羧基(低级)烯酰基-N-低级烷氨基；各自可以含有1或2个选自低级烷基和苯基的取代基的噻唑基氨基或嘧啶基氨基；低级烷酰基；可以含有1或2个选自低级烷基和可以含有1或2个卤素的芳基的取代基的氨基甲酰基；可以含有低级烷氧基或杂环羰基的芳酰基；可以含有1或2个芳基的氨基甲酰基(低级)烷基；各自可以含有1或2个选自下列的取代基的苯基或萘基：羧基(低级)烯基，酯化羧基(低级)烯基，苯基，低级烷氧基，环(低级)烷氧基，卤素，羧基，酯化羧基，氨基，低级烷酰氨基，可以含有保护的羧基或羧基的芳酰氨基，低级烷基磺酰氨基，一(或二或三)卤代(低级)烷酰氨基，低级烷氧羰基氨基，芳氧基羰基氨基，羧基(低级)烷酰氨基，保护的羧基(低级)烷酰氨基，羧基(低级)烯酰氨基，保护的羧基(低级)烯酰氨基，环(低级)烷基羰基氨基，低级烷基乙醛酰氨基，可以含有1或2个卤素的芳基磺酰氨基，可以含有保护的羧基或羧基的芳(低级)烯酰氨基，杂环(低级)烯酰氨基，杂环羰基氨基，可以含有1或2个选自低级烷基和芳基的取代基的氨基甲酰基氨基，双(低级烷基磺酰基)氨基，及可以含有1或2个选自低级烷基和芳基的取代基的氨基甲酰基；苯基(低级)烷基；萘基(低级)烷基；各自可以含有1或2个卤素的苯基(低级)烯基或萘基(低级)烯基；芳酰基(低级)烯基；酯化羧基(低级)烯基；氰基(低级)烯基；可以含有1或2个卤素的吡啶基(低级)烯基；嘧啶基(低级)烯基；喹啉基(低级)烯基；各自可以含有1或2个选自下列的取代基的吡啶基、噻吩基、吡咯基、吡咯烷基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基、咪唑基、噻唑基、苯并噻唑基或三唑基：卤素，氰基，羧基，酯化羧基，氧基，低级烷酰基，氨基，酰氨基和吡啶基；及可以含有1或2个苯基的嘧啶氧基；或吡啶基。5.权利要求4的化合物，其中R1是可以含有硝基的苯基；可以含有硝基、氨基、酰氨基、羟基或烷酰氧基的苯基(低级)烷基；卤代(低级)烷基；低级烷氧羰基(低级)烷基；可以含有1或2个选自低级烷基和吡咯烷基的取代基的氨基甲酰基(低级)烷基；可以含有2个氧基的吡咯烷基氧基羰基(低级)烷基；可以含有低级烷氧羰基的吡咯烷基羰基(低级)烷基；可以含有低级烷基的哌嗪基羰基(低级)烷基；吲哚基；吲哚基(低级)烷基；可以含有N-氧化物的吡啶基(低级)烷基；可以含有低级烷基或苯基的咪唑基(低级)烷基；吗啉基(低级)烷基；或三唑基(低级)烷基；R2是苯基或萘基，各自可以有1或2个选自下列的取代基：低级烷基；卤素；三卤代(低级)烷基；羟基；低级烷酰氧基；羧基；低级烷氧羰基；苯基(低级)烷氧羰基；羧基(低级)烷基；低级烷氧羰基(低级)烷基；低级烷氧基；氰基；硝基；氨基；低级烷酰氨基；苯氧羰基氨基；低级烷氧羰基氨基；低级烷氧基乙醛酰基；环(低级)烷基羰基氨基；环(低级)烷氧羰基氨基；亚环(低级)烷基(低级)烷酰氨基；各自可以含有1或2个选自下列的取代基的苯甲酰氨基或萘甲酰氨基：低级烷基，卤素，低级烷氧基，羧基，酯化羧基，硝基，羟基，酰氧基，三卤代(低级)烷基，环(低级)烷氧基，苯基，羧基(低级)烯基，酯化羧基(低级)烯基，氨基，芳酰氨基，嘧啶基氧基，及可以含有硝基的吡啶基氨基；可以含有1或2个卤素的苯基磺酰氨基；苯基(低级)烷基磺酰氨基；环(低级)烷基羰基氨基；[一(或二)苯基(低级)烷酰基]氨基；[萘基(低级)烷酰基]氨基；低级二烯酰氨基；各自可以含有1或2个选自低级烷基和卤素的取代基的呋喃基羰基氨基、吡啶基羰基氨基、噻吩基羰基氨基、吲哚基羰基氨基、二氢吲哚基羰基氨基、喹啉基羰基氨基、四氢喹啉基羰基氨基、苯并呋喃基羰基氨基、苯并噻吩基羰基氨基、亚甲二氧基苯甲酰氨基或吗啉基羰基氨基；可以含有1或2个选自下列的取代基的苯基(低级)烯酰氨基：低级烷基，卤素，羧基，酯化羧基和硝基；吡啶基(低级)烯酰氨基；可以含有1或2个选自低级烷基的取代基的氨基甲酰基氨基；[各自可以含有1或2个选自下列的取代基的苯基或萘基：硝基，氨基，酰氨基，低级烷氧基，低级烷硫基，低级烷基，苯基，羧基，酯化羧基，二(低级)烷氨基，三卤代(低级)烷基和卤素]；苯基磺酰基；苯基(低级)烷基；环(低级)烷基；噻唑基；吡啶基；喹啉基；和吗啉基；可以含有苯基、萘基或芳酰基的硫代氨基甲酰基氨基；低级烷氨基；N-低级烷酰基-N-低级烷氨基；N-苯甲酰基-N-低级烷氨基；N-苯基氨基甲酰基-N-低级烷氨基；N-[酯化羧基苯基](低级)烯酰基-N-低级烷氨基；各自可以含有低级烷基和苯基的噻唑基氨基或嘧啶基氨基；低级烷酰基；可以含有低级烷基或可以含有1或2个卤素的苯基的氨基甲酰基；可以含有低级烷氧基的苯甲酰基；吗啉基羰基；中氮茚基羰基；可以含有苯基或萘基的氨基甲酰基(低级)烷基；各自可以含有1或2个选自下列的取代基的苯基或萘基：羧基(低级)烯基，低级烷氧羰基(低级)烯基，苯基，低级烷氧基，环(低级)烷氧基，卤素，羧基，低级烷氧羰基，氨基，低级烷酰氨基，可以含有酯化羧基或羧基的苯甲酰氨基，低级烷基磺酰氨基，三卤代(低级)烷酰氨基，低级烷氧羰基氨基，苯氧羰基氨基，羧基(低级)烷酰氨基，酯化羧基(低级)烷酰氨基，羧基(低级)烯酰氨基，酯化羧基(低级)烯酰氨基，环(低级)烷基羰基氨基，低级烷基乙醛酰氨基，可以含有1或2个卤素的苯基磺酰氨基，可以含有酯化羧基或羧基的苯基(低级)烯酰氨基，吡啶基(低级)烯酰氨基，喹喔啉基羰基氨基，苯并噻吩基羰基氨基，可以含有1或2个选自低级烷基和苯基的取代基的氨基甲酰基氨基，双(低级烷基磺酰基)氨基，及可以含有1或2个选自低级烷基、苯基和萘基的取代基的氨基甲酰基；苯基(低级)烷基；萘基(低级)烷基；各自可以含有1或2个卤素的苯基(低级)烯基或萘基(低级)烯基；苯甲酰基(低级)烯基；低级烷氧羰基(低级)烯基；氰基(低级)烯基；可以含有卤素的吡啶基(低级)烯基；嘧啶基(低级)烯基；喹啉基(低级)烯基；各自可以含有1或2个选自下列的取代基的吡啶基、噻吩基、吡咯基、吡咯烷基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基、咪唑基、噻唑基、苯并噻唑基或三唑基：卤素，氰基，羧基，低级烷氧羰基，氧基，低级烷酰基，氨基，酰氨基和吡啶基；及可以含有苯基的嘧啶氧基；或吡啶基。6.权利要求5的化合物，其中R1是苯基，硝基苯基，苯基(低级)烷基，硝基苯基(低级)烷基，氨基苯基(低级)烷基，羟基苯基(低级)烷基，低级烷酰氧基苯基(低级)烷基，卤代(低级)烷基，低级烷氧羰基(低级)烷基，[吡咯烷基氨基甲酰基](低级)烷基，[N，N-二(低级)烷基氨基甲酰基](低级)烷基，吡咯烷基羰基(低级)烷基，[二氧吡咯烷基氧基羰基](低级)烷基，[低级烷氧羰基吡咯烷基羰基](低级)烷基，[低级烷基哌嗪基羰基](低级)烷基，吲哚基，吲哚基(低级)烷基，可以含有N-氧化物的吡啶基(低级)烷基，可以含有低级烷基或苯基的咪唑基(低级)烷基，或吗啉基(低级)烷基，R2是苯基或萘基，各自可以有1或2个选自下列的取代基：低级烷基；卤素；三卤代(低级)烷基；羟基；低级烷酰氧基；羧基；低级烷氧羰基；苯基(低级)烷氧羰基；羧基(低级)烷基；低级烷氧羰基(低级)烷基；低级烷氧基；氰基；硝基；氨基；低级烷酰氨基；苯氧羰基氨基；低级烷氧羰基氨基；低级烷氧基乙醛酰基；环(低级)烷基羰基氨基；环(低级)烷氧羰基氨基；亚环(低级)烷基(低级)烷酰氨基；可以含有1或2个选自下列的取代基的苯甲酰氨基：低级烷基，卤素，低级烷氧基，羧基，低级烷氧羰基，硝基，羟基，低级烷酰氧基，三卤代(低级)烷基，环(低级)烷氧基，苯基，羧基(低级)烯基，低级烷氧羰基(低级)烯基，氨基，苯甲酰氨基，嘧啶基氧基，及可以含有硝基的吡啶基氨基；可以含有1或2个卤素的苯基磺酰氨基；可以含有羟基、低级烷酰氧基或低级烷氧羰基的萘甲酰氨基；苯基(低级)烷基磺酰氨基；环(低级)烷基羰基氨基；[一(或二)苯基(低级)烷酰基]氨基；[萘基(低级)烷酰基]氨基；低级二烯酰氨基；呋喃基羰基氨基；可以含有1或2个卤素的吡啶基羰基氨基；噻吩基羰基氨基；可以含有低级烷基的吲哚基羰基氨基；二氢吲哚基羰基氨基；喹啉基羰基氨基；四氢喹啉基羰基氨基；苯并呋喃基羰基氨基；苯并噻吩基羰基氨基；亚甲二氧基苯甲酰氨基；吗啉基羰基氨基；可以含有下列取代基的苯基(低级)烯酰氨基：低级烷基，卤素，羧基，低级烷氧羰基和硝基；吡啶基(低级)烯酰氨...

【专利技术属性】
技术研发人员：岛崎宪彦，泽田昭彦，渡边真也，逸见惠次，
申请(专利权)人：藤泽药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]