7-乙基喜树碱的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种７－乙基喜树碱的制备方法，将喜树碱、丙醛、冰乙酸、ＦｅＳＯ↓［４］.７Ｈ↓［２］Ｏ与水混合，将混合物冷却到０℃后加入浓硫酸，然后加入双氧水，于０－５℃反应０．５－５小时，反应产物倾入冰水中，静置，析出黄色固体即为７－乙基喜树碱。本发明专利技术反应条件温和、产品纯度高、操作简单、产率高，而且无需柱色谱分离纯化。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机化学领域，也属于医药领域。具体地说涉及7-乙基喜树碱的合成。
技术介绍
喜树碱(CPT)是从中国植物喜树的茎、叶和果实中提取出的生物碱，具有抗肿瘤活性。上个世纪六十年代，人们研究了CPT以其开环羧酸钠盐的形式临床应用，发现对胃肠道疾病具有明显疗效，然而其又可引起一系列副作用，例如引起嗜中性白血球、血小板减少，腹泻等。由此引发了人们进一步探索CPT衍生物构效关系的研究。伊立替康(CPT-11)作为一系列CPT衍生物的一种，因其突出的抗癌活性受到人们的青睐。目前，文献报道的伊立替康(CPT-11)的合成主要是从CPT半合成而来，而CPT的来源分为两种(1)从植物喜树中提取；(2)全合成(主要有拆分法、不对称诱导法、不对称氧化法和生物合成等方法)。Corey等人用拆分法以3，4-二羧基呋喃为原料反应得到3，4-二取代呋喃-α-羟基酸，经拆分非对映异构体喹啉盐、碳酸酯保护内酯环，再光照化、SOCl2氯化，最后与三环胺缩合、脱保护得到CPT。Ejima等人(Ejima A，Terasawa H，Sugimori Met al.Tetrahedron Lett.，1989，本文档来自技高网...

【技术保护点】
７－乙基喜树碱的制备方法，将喜树碱、丙醛、ＦｅＳＯ↓［４］.７Ｈ↓［２］Ｏ与水混合，将混合物冷却到０℃后加入浓硫酸，然后加入双氧水，于０－５℃反应０．５－５小时，反应产物倾入冰水中，静置，析出黄色固体即为７－乙基喜树碱。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：徐薇，陶兵林，胡超男，张立侠，何保江，苏旭，
申请(专利权)人：施瑞科技武汉有限公司，
类型：发明
国别省市：83[中国|武汉]