【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利技术背景本专利技术一般涉及。更具体地说，本专利技术涉及，其包括使用桥连的基于硅的保护基团保护10-脱乙酰浆果赤霉 素III(IO-DAB)的C(7)和C(10)羟基。提取自英国紫杉(English yew)(欧洲红豆杉(taxus baccata L.))的 针叶的10-DAB(l)是生产泰素(也称作紫杉醇)和多西他赛(Taxotere⑧)的一 种关键原料，泰素(也称作紫杉醇)和多西他赛(Taxotere⑧)这两者均为有效 的抗癌药。将10-DAB转化成细胞毒活性紫杉烷需要选择性衍生C(13)羟基而形 成C(13)酯侧链。因为10-DAB为多元醇并且因为这些羟基在指定的一组条 件下各自并非具有等同的反应性，所以由IO-DAB制备泰素或多西他赛通 常需要在连接所述C(13)侧链之前选择性保护和/或衍生所述C(7)和C(IO) 羟基。早期由10-DAB制备泰素、多西他赛和其它紫杉烷类的策略基于Senilh 等的观察结果(C.R. Acad. Sci. Paris, IT, 1981， 293, 501)，即在吡啶中 10-DAB 的 4 个羟基对乙酸酐的相对反应性为...
【技术保护点】
制备紫杉醇的方法，该方法包括： （ａ）用桥连的基于硅的保护基团保护１０－脱乙酰浆果赤霉素Ⅲ（１０－ＤＡＢ）的Ｃ（７）和Ｃ（１０）羟基而形成１０－ＤＡＢ衍生物（１２）； （ｂ）衍生１０－ＤＡＢ衍生物（１２）而形成１０－ＤＡＢ衍生物（１７），该衍生包括： （ｉ）用β－内酰胺侧链前体处理１０－ＤＡＢ衍生物（１２）而形成１０－ＤＡＢ衍生物（１３），在碱存在下用醇使１０－ＤＡＢ衍生物（１３）的Ｃ（１０）羟基选择性脱保护而形成１０－ＤＡＢ衍生物（１４），和使１０－ＤＡＢ衍生物（１４）的Ｃ（１０）羟基乙酰化而形成１０－ＤＡＢ衍生物（１７）；或 （ｉｉ）在碱存在下用...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：P乌，RA赫尔顿，
申请(专利权)人：佛罗里达州立大学研究基金有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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