一种分枝型聚乙二醇修饰的紫杉醇及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种分枝型聚乙二醇修饰的紫杉醇及其制备方法，分枝型聚乙二醇修饰的紫杉醇结构如式I所示，其制备方法是在溶剂中，以赖氨酸两个氨基分别连接聚乙二醇形成的分支型聚乙二醇和紫杉醇(PTX)为原料，以4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂，以二环己基碳二酰亚胺(DCC)为缩合剂，反应得到分枝型单甲氧基聚乙二醇紫杉醇化合物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学领域，特别涉及一种分支型聚乙二醇修饰的紫杉醇及其制备 方法。
技术介绍
紫杉醇（Paclitaxel，PTX)等很多药物尽管具有良好的活性，但是由于其水溶性 极差，往往导致生物利用度极低或者不能配制成溶液进行注射。为了提高这类药物的生物 利用度，必须提高这些药物在水中的溶解能力。目前用于增溶这些难溶性药物的常规方法 有混合溶剂法、助溶剂助溶法、增溶剂增溶法、制成可溶性盐法、制成固体分散物或包合物 法等。针对不同的药物特点往往选择不同的增溶方法。 紫杉醇具有良好的抗肿瘤活性，但其水溶性极差（溶解度约为〇· 25 μ g · mL-1) (Pandita D, Ahuja A, Lather V, et al. Development of Lipid-Based Nanoparticles for Enhancing the Oral Bioavailability of Paditaxel.AAPS PharmSciTe ch，2011，12(2) :712-722.)。临床使用的紫杉醇注射剂采用聚氧乙烯蓖麻油（Cremophor EL)-无水乙醇本文档来自技高网...

【技术保护点】
分枝型聚乙二醇修饰的紫杉醇(mPEG‑PTX),其特征在于具有如下结构：其中，mPEG＝单甲氧基聚乙二醇，分子量范围为600～5000。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈芳军，
申请(专利权)人：湖南华腾制药有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南;43