异丝氨酸酯衍生物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及式Ⅱ所示的紫杉烷类异丝氨酸酯衍生物或其盐，式中Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］为相同或不同的羟基保护基。本发明专利技术还提供了该化合物的制备方法，以及由该异丝氨酸酯衍生物进一步制备抗肿瘤药物多西他赛的方法。所述方法得率高，步骤简单，适于多西他赛的工业制备。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化学合成及药物领域。具体而言，本专利技术涉及一种新的紫杉烷 类异丝氨酸酯及其制备方法，以及进一步制得抗肿瘤药物多西他赛的方法。
技术介绍
多西他赛(docetaxel，又称紫杉萜)，是一种抗肿瘤药物，其具有式I的结构:多西他赛属于抗肿瘤药微管抑制剂，是在天然抗肿瘤药物紫杉醇的结构基 础上，经过结构修饰后得到的一种新的抗肿瘤药物。多西他赛相对于紫杉醇， 具有更强的肿瘤杀伤作用，对更多的肿瘤细胞有杀伤作用，吸收更快、消除更 慢，作用时间更长三大特点，是新一代更具活性的紫杉醇类衍生物。文献中报道了一些合成多西他赛的方法通常，多西他赛以来源于植物的10-脱乙酰基巴卡亭((baccatinlII)为原料，通过半合成制备得到。<formula>formula see original document page 5</formula>10-脱乙酰基巴卡亭在文献Tetrahedron Letters第34巻，第38期，第6049-6052页(1993)中描述 了由7,10-二(三氯乙氧羰基(TROC)-10-脱乙酰基巴卡亭(III)和侧链(4S，5R)-N-本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种化合物，其特征在于，所述的化合物是式Ⅱ所示的紫杉烷类异丝氨酸酯或其盐：＊＊＊式Ⅱ其中Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］为相同或不同的羟基保护基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：郑云满，唐志军，杨会春，卓忠浩，季晓铭，刘勇，何兵明，许天惠，姚勇，徐晶，
申请(专利权)人：上海天伟生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]