RAF抑制剂化合物及其使用方法技术

技术编号:1504772 阅读:171 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
式(Ⅰ)化合物用于抑制Raf激酶并治疗由其介导的疾病。本发明专利技术公开了使用式(Ⅰ)化合物及其立体异构体、互变异构体、溶剂化物和药学上可接受的盐,用于在体外、原位和体内诊断、预防或治疗哺乳动物细胞中的此类疾病或相关病症的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】RAF抑制剂化合物及其使用方法 相关申请的交叉引用本申请涉及2005年5月20日提交的美国临时申请号60/683,175 并依据35U.S.C.第119(e)条要求其优先权,该申请通过引用结合于本 文。专利技术背景1. 专利
—方面,本专利技术涉及为Raf激酶抑制剂的化合物,以及含 这些化合物的组合物和使用方法。该化合物用于抑制Raf激酶和治疗 由其介导的疾病。本专利技术还涉及使用本专利技术化合物用于在体外、原位 和体内诊断或治疗哺乳动物细胞或相关病症的方法。2. 本领域现状的描述 Raf/MEK/ERK (细胞外信号调节的激酶)激酶级联是信号 从膜受体传递至转录因子的关键,转录因子控制基因表达,最终调节 细胞周期进程(Robinson, MJ and Cobb, MH (1997) Cw厅.Op/". Ce〃说o/. 9:180-186)。此级l关通过ERK2和p90 (Rsk)激活和使凋亡以及细胞周 期调节蛋白磷酸化,可预防细胞死亡(Shelton, JG等(2003) O"coge"e 22(16):2478-92)。 PI3K/Akt激酶级联也控制凋亡并可使许多凋亡和细本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式Ⅰ化合物,包括其立体异构体、互变异构体、溶剂化物和药学上可接受的盐,***Ⅰ其中:X是NR↑[5]、CH↓[2]或CO;R↑[1]是C↓[1]-C↓[10]烷基、C↓[2]-C↓[10]烯基、C↓[ 2]-C↓[10]炔基、环烷基、杂环烷基、Z↓[n]-芳基、杂芳基、-C(=O)R↑[12]、-C(=O)OR↑[12]、-C(=O)NR↑[12]R↑[13]、-NR↑[12]R↑[13]、-N(R↑[13])C(=O)R↑[12]、-N(R↑[13])C(=O)OR↑[12]、-N(R↑[12])C(=O)NR↑[13...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:埃伦莱尔德乔治托波拉夫约瑟夫P利西卡托斯迈克韦尔奇乔纳斯格林纳乔希汉森布雷德纽豪斯
申请(专利权)人:阿雷生物药品公司埃伦莱尔德乔治托波拉夫约瑟夫P利西卡托斯迈克韦尔奇乔纳斯格林纳乔希汉森布雷德纽豪斯
类型:发明
国别省市:US[美国]

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