５－取代基－２－（４－取代苯基）－６，７－二氢吡唑并［１，５－ａ］吡嗪－４（５Ｈ）－酮衍生物及其应用制造技术

本发明专利技术涉及５－取代基－２－（４－取代苯基）－６，７－二氢吡唑并［１，５－ａ］吡嗪－４（５Ｈ）－酮衍生物及其应用，其中：Ｒ↑［１］代表氢、Ｃ↓［１～４］烷基、烷氧基、卤素、硝基；Ｒ↑［２］代表氢、Ｃ↓［１～４］烷基、Ｃ↓［１～２］－芳基、芳香基。所述化合物的合成方法是：将１，２－二溴乙烷与３－取代苯基－１Ｈ－吡唑－５－甲酸乙酯在碳酸钾做缚酸剂的条件下，在乙腈中回流反应制得１－（２－溴乙基）－３－取代苯基－１Ｈ－吡唑－５－甲酸乙酯的衍生物，然后将得到的衍生物在在乙腈溶液中与胺，碘化钾做催化剂，反应得到５－取代基－２－（４－取代苯基）－６，７－二氢吡唑并［１，５－ａ］吡嗪－４（５Ｈ）－酮衍生物。本发明专利技术所述化合物通过药理实验评价具有抑制人肺癌Ａ５４９细胞增殖，即抗肿瘤的明显效果。

【技术实现步骤摘要】
,7-二氢吡唑并吡嗪-4(5H)-酮衍生物及其应用的制作方法
本专利技术涉及吡唑并吡嗪酮衍生物及其应用，尤其涉及5-取代基-2- (4-取代苯基) -6， 7-二氢吡唑并吡嗪-4(5^)-酮衍生物及其应用。
技术介绍
吡嗪酮类化合物是有效的蛋白酶抑制剂，吡嗪酮类化合物的衍生物具有良好的抗炎 镇痛、抗过敏、抗哮喘、抗凝血剂、还可用于治疗某些血管疾病。多年来一直受到人们 的广泛关注，成为化学家们深入研究的重点课题之一。例如专利US6204263、US6514978、 US7030110、 W09964446、 EP1589029中吡嗪酮衍生物是有效的蛋白酶抑制剂，尤其是类 胰岛素丝氨酸蛋白酶，例如胰凝乳蛋白酶，胰岛素，凝血酶，纤溶酶和Xa因子。专利 US5866873、 US6011038、 US6147078、 US6387911中描述的批嗪酮类衍生物具有抑制凝血 酶和联通血栓闭塞作用；专利US6908919中吡嗪酮衍生物作为抗凝血剂，治疗和预防各 种血栓形成，包括冠型动脉和脑血管疾病；专利W02007135131中吡嗪酮衍生物具有预 防或治疗中枢神经系统疾病、情绪紊乱、由于压力产生本文档来自技高网...

【技术保护点】
下述通式（Ⅰ）的化合物，　＊＊＊　（Ⅰ）　其中：　Ｒ↑［１］代表氢、Ｃ↓［１～４］烷基、烷氧基、卤素或硝基；　Ｒ↑［２］代表氢、Ｃ↓［１～４］烷基、Ｃ↓［１～２］－芳基或芳香基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：赵宝祥，苗俊英，张尚立，张金花，
申请(专利权)人：山东大学，
类型：发明
国别省市：88[中国|济南]