一种蛋白激酶抑制剂的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种蛋白激酶抑制剂的合成方法，以2-(异丙基磺酰基)苯胺、2，4，5-三氯嘧啶及5-甲基-2-异丙氧基-4-(4-吡啶基)苯胺(4)为起始原料，一锅法发生反应，制备得到5-氯-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-N2-[5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-吡啶基)苯基]-2，4-嘧啶二胺；在二氧化铂的催化下加氢还原，得到最终化合物色瑞替尼。此制备方法简便易行、收率高，质量好，便于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

：本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一种蛋白激酶抑制剂的合成方法。
技术介绍
专利CN201310574409.X中报道了一种色瑞替尼的合成方法，具体路线如下：该路线反应步骤较长，收率较低，且使用了贵金属催化剂，生产成本较高，不利于产业化。专利CN201310574409.X报道了一种色瑞替尼的合成方法，具体路线如下：该路线以2，5-二氯-N-{2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基

【技术保护点】
一种蛋白激酶抑制剂的合成方法，其特征在于：以2‑(异丙基磺酰基)苯胺、2，4，5‑三氯嘧啶及5‑甲基‑2‑异丙氧基‑4‑(4‑吡啶基)苯胺为起始原料，一锅法发生反应，制备得到5‑氯‑N4‑[2‑[(1‑甲基乙基)磺酰基]苯基]‑N2‑[5‑甲基‑2‑(1‑甲基乙氧基)‑4‑(4‑吡啶基)苯基]‑2，4‑嘧啶二胺；5在二氧化铂的催化下加氢还原，得到最终化合物色瑞替尼。

【技术特征摘要】
1.一种蛋白激酶抑制剂的合成方法，其特征在于：以2-(异丙基磺酰基)
苯胺、2，4，5-三氯嘧啶及5-甲基-2-异丙氧基-4-(4-吡啶基)苯胺为
起始原料，一锅法发生反应，制备得到5-氯-N4-[...

【专利技术属性】
技术研发人员：程刚，
申请(专利权)人：北京康立生医药技术开发有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11