胺衍生物的制备方法及其用途技术

式为（式略）的胺（其中Ｒａ，Ｒｂ，Ｒｃ，和Ｒｄ具有规定值）和它的７—Ｎ—氧化物及可作为成药的酸加成盐，具有良好的抗焦虑活性．对于上述胺的制备和含有此胺作为活性配料的成药组合物，在本发明专利技术中进行了描述并提出了权利要求．（*该技术在2005年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
制备式１化合物的方法＊＊＊（Ⅰ）其中Ｒａ是由（１—１０Ｃ）烷基、（３—１０Ｃ）烯基、（３—１０Ｃ）炔基、（１—１０Ｃ）氰烷基、（１—１０Ｃ）酮烷基、（１—１０Ｃ）卤烷基和（３—１０Ｃ）卤烯基中选择出来的，其中卤烷基和卤烯基的每一 个卤基团至少有一个卤素是从氟和氯中选出来的；Ｒｂ是由氢、（１—１０Ｃ）烷基和（１—１０Ｃ）烷醇基选择出来的基团；Ｒｃ和Ｒｄ可以相同或者不同，它们的每一个分别是从氢、（１—１０Ｃ）烷基、（３—６Ｃ）环烷基、（３—６Ｃ）环烷基（１—６Ｃ ）烷基、（３—１０Ｃ）烯基、（３—１０Ｃ）炔基、（１—６Ｃ）烷氧基、（１—６Ｃ）烷氧基（２—６Ｃ）烷基、（１—６Ｃ）卤烷基、（１—６Ｃ）卤烯基、苯基、苄基和噻唑基选出来的基团，或ＲＣ和Ｒｄ与氮原子连接形成一个含有任意双键的４到７节环；如 果Ｒａ是（１—３Ｃ）烷基，则至少一个Ｒｃ和Ｒｄ是（３—１０Ｃ）烯基或（３—１０Ｃ）炔基，和它们的７—Ｎ—氧化物，和上述化合物或它们的７—Ｎ—氧化物的可作为成药的酸加成盐。其特征在于，（ａ）式Ⅱ的化合物与式为ＲＣＲｄＮＨ的胺进 行反应；＊＊＊Ⅱ其中Ａ是羧酸或它的活化了的衍生物（ｂ）为了使这些化合物在Ｒｂ上是烷醇基，酰化式１中Ｒｂ是氢的化合物；（ｃ）烷基化、烯基化、炔基化式Ⅲ的化合物＊＊＊（ｄ）式Ⅳ的化合物与式为Ｒｂ—ＮＨ↓〔２〕的化合物 进行反应。＊＊＊Ⅳ其中Ｒｅ是可置换的基团；而后，当式１的化合物是以游离碱形式得到，并且需要制备可作为成药的酸加成盐时，则碱与酸进行反应，该酸可提供作为成药的阴离子。...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：托马斯迈克尔贝尔，
申请(专利权)人：帝国化学工业泛美公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]