邻二氮萘化合物的制备方法技术

本发明专利技术涉及一类４－取代－邻二氮萘－３－羧酸的酰胺和酯的衍生物和３－酰基－４－取代邻二氮萘衍生物，这类衍生物作为中枢神经系统抑制药（特别是作为抗焦虑药）和作为药理学上的工具，还涉及其制备方法，含有这类衍生物的成药配方以及其制备中所用的中间体．所涉及的化合物为其中Ｒ＋［３］，Ｒ＋［４］，Ｒ＋［５］，Ｒ＋［６］，Ｒ＋［７］．Ｒ＋［８］均与说明书中的定义相同．（*该技术在2006年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
制备式Ｉ的化合物的方法＊＊＊Ｉ其中Ｒ↑［３］为式（Ⅱ）的酰胺：＊＊＊（Ⅱ）式（Ⅲ）为酯：＊＊＊（Ⅲ）或式（Ⅳ）为酮：＊＊＊（Ⅳ）Ｒ↑［４］是－ＮＲ↑［１２］Ｒ↑［１３］或ＯＲ↑［１２］Ｒ↑［５］，Ｒ↑ ［６］，Ｒ↑［７］，和Ｒ↑［８］可以相同或不同，它们每一个选自含有下列基团的组，这组包括Ｈ，（１－１０Ｃ）烷基，（２－１０Ｃ）烯基，（２－１０Ｃ）炔基，（３－６Ｃ）环烷基，（４－１０Ｃ）环烷基烷基，（１－１０Ｃ）芳基，（１－１０Ｃ）取代芳基，（２－１１Ｃ）芳烷基，（２－１１Ｃ）（取代芳基）烷基，（１－１０Ｃ）氟代烷基至少有一个氟，（２－１０Ｃ）囟代烯烃至少有一个囟表，（２－１０Ｃ）烷氧烷基，（１－１０Ｃ）羟烷基，囟代，（１－１０Ｃ）烷氧基，（３－１０Ｃ）烯氧基，羟基，硝基，腈基，胺基和取代胺基，Ｒ和Ｒ↑［９］可以相同或不同，他们每一个选自由氢（规定Ｒ↑［３］不是式Ⅲ的酯和Ｒ及Ｒ↑［９］不能同时为氢），（１－１０Ｃ）烷基，（３－１０Ｃ）烯烃基，（３－１０Ｃ）炔基，（３－６Ｃ）环烷基，（４－１０Ｃ）（环烷基）烷 基，（１－１０Ｃ）芳基，（１－１０）取代芳基，（２－１１Ｃ）芳烷基，（２－１１Ｃ）（取代芳基）烷基，下列式（Ⅴ）的４，５－二氢噻唑基－２组成的组＊＊＊Ⅴ（２－１０Ｃ）烷氧烷基，（１－１０Ｃ）羟烷基，（１－１０Ｃ）氟代烷基至少有一个氟 ，条件是在与氮结合的碳上没有氟，至少有一个囟素的（２－１０Ｃ）囟代烯基，其条件是在与氮结合的碳上没有囟，或当在一起时，Ｒ和Ｒ↑［９］形成（４－６Ｃ）亚烷基，其中一个碳可以被氧任意取代，或当在一起时，形成（４－６Ｃ）亚烯基；Ｒ↑［１０］和 Ｒ↑［１１］可以相同或不同，它们每一个选自由氢及（１－４Ｃ）烷基组成的组：Ｒ↑［１２］和Ｒ↑［１３］可以相同或不同，它们每一个选自由氢，（１－４Ｃ）烷基，（２－１０Ｃ）酰基，和（４－１０Ｃ）环烷基烷基，条件是当Ｒ↑［３］是式（Ⅲ）及Ｒ↑ ［４］是ＯＲ↑［１２］时，Ｒ↑［１２］可能不是氢组成的组；其可药用的盐和其１或２位Ｎ－氧化物，特征在于该方法包括从由下组成的组中选择的一个方法（ａ）对那些具有结构式（Ｉ）中Ｒ↑［３］是式Ⅱ的一个酰胺及Ｒ↑［４］是ＮＨ↓［２］的化合物 ，是从结构式（Ⅵ）化合物与ＮＨＲＲ↑［９］的胺反应，＊＊＊ⅤＩ此处Ａ是选自由羧酸或具有一个可取代的取代基的羧酸衍生物组成的组：...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：詹姆斯富兰克林雷施，
申请(专利权)人：帝国化学工业泛美公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]