一种用于治疗2型糖尿病的颗粒剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种用于治疗2型糖尿病的颗粒剂及其制备方法。本发明专利技术中所述的颗粒剂，按照以下方法制备而成：按重量份计算，称取科夭罗曲、车前草、仙鹤草和山银花，加6～10倍量水，浸泡30～120分钟，煎煮1～2小时，过滤，取滤液备用；药渣加6～10倍量水煎煮1～2小时，过滤；合并两次滤液，滤过，浓缩，干燥，粉碎，加入稀释填充剂，加入润湿剂，制成颗粒，用包衣剂进行包衣，制成稳定性、依从性较强的中药颗粒剂。本发明专利技术具有优越的成型性、堆密度、流动性、抗湿性、稳定性，从而保证了产品的药效，提高了产品的保藏时间，且极易实现规模化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种用于治疗2型糖尿病的颗粒剂及其制备方法，属于中药制剂领域。
技术介绍
糖尿病是严重危害人类健康的常见多发病，目前我国的糠尿病患者逐年增多，已经超过了两千多万人，全世界的糖尿病患者已经超过了一亿人，已然，糖尿病已经成为一个世界性问题。糖尿病死亡率仅次于恶性肿瘤及心血管疾病，是危及人类生命的第三大疾病。2型糖尿病(T2DM)发病的中心环节是胰岛素抵抗和胰岛β细胞功能缺陷。氧化应激(Oxidative stress OS)是糖尿病胰岛素抵抗的重要因素，进而发展为糖耐量异常和糖尿病，随之而来的是动脉粥样硬化的出现，也可能会导致与糖尿病有关的微血管和大血管并发症。氧化应激时，由于抗氧化酶低表达胰岛β细胞功能降低而出现细胞损伤，尤其对活性氧和活性氮自由基敏感，这些分子可能作用于胰岛素细胞信号级联反应不同的位点，从而导致细胞损伤。超氧化物歧化酶(SOD)活性在2型糖尿病患者中降低，尤其在2型糖尿病相关的并发症中抗氧化保护能力降低而氧化损伤增加。糖尿病性视网膜病(diabetic retinopathy,DR)是糖尿病最常见和严重的并发症之一，是致盲的重要原因。由于生活方式的改变和人口老龄化的进展，糖尿病和糖尿病性视网膜病的患病率正在不断增高。因此，未来会带来巨大的公众健康负担。申请号：201410052627.1公开了一种治疗糖尿病的中药制剂及其制备方法，由科夭罗曲、车前草、仙鹤草、山银花四味药组成，是结合苗医长期临床运用的经验方的基础上，以辩病与辩证相结合，根据“从脾论治糖尿病”的治疗方法和“两病两纲”的苗医理论，糖尿病并发症属内冷外热症，需热冷兼顾用药以确立治法，进行选药组方的。方中科夭罗曲碳为苗医特有，具益气健脾、生津消渴之效，调理脾胃，益液充盈为热药，入冷经，属主药；仙鹤草收敛止血，截疟，止痢，解毒；车前草清热利尿，祛痰，凉血，解毒；山银花疏风解毒，和胃生津；后三味均属冷药入热经，共为辅药；诸药伍用，共奏固本养阴、化浊通脉、生津止渴之功效。本专利技术由苗药秘方制成的治疗糖尿病的中药制剂降糖显著，具有更好的治疗效果。本处方来源于民间验方，己有五十多年的使用历史，是通过临床实践总结出的处方，尤其对于2型糖尿病糖尿病病性视网膜病变有良好的疗效。中药颗粒剂是指中药材的细粉或提取物加工后与适宜辅料或部分中药材细粉混匀制成的干燥颗粒状内服制剂。中药颗粒剂是在汤剂的基础上发展起来的一种新的中药剂型，既保持了汤剂吸收快显效迅速等优点，又克服了汤剂服用前临时煎煮、费时耗能，久置易霉败变质等不足。然而，由于治疗糖尿病的中药制剂的活性成分的独特化学和物理特性，采用常规的颗粒剂的配方和工艺制备得到的产品在成型性、堆密度、流动性、吸湿性均不理想，使得产品难以保证药效和保藏时间。
技术实现思路
本专利技术的目的是：提供一种用于治疗2型糖尿病的颗粒剂及其制备方法。本专利技术具有优越的成型性、堆密度、流动性、抗湿性、稳定性，从而保证了产品的药效，提高了产品的保藏时间，且极易实现规模化生产。为实现上述目的，本专利技术采用以下技术方案：本专利技术所述的颗粒剂，含浸膏粉、稀释填充剂，或其他一些药剂学上有效或生理可接受的辅料。一种用于治疗2型糖尿病的颗粒剂，按重量份计算，它由以下原料药科夭罗曲400～550份，车前草300～400份，仙鹤草300～400份，山银花300～400份提取所得的浸膏粉，加入稀释剂，且按重量份浸膏粉：稀释填充剂为10-100：60-600，再用40％～95％乙醇为润湿剂制成湿颗粒，包衣，制得成品。所述的山银花的拉丁学名为Lonicera macranthoides Hand.-Mazz.的干燥花蕾或带初开的花，为《中国药典》2010年版一部28页“山银花”中的一个种。本品由科夭罗曲、车前草、仙鹤草、山银花四味药组成，是结合苗医长期临床运用的经验方的基础上，以辩病与辩证相结合，根据“从脾论治糖尿病”的治疗方法和“两病两纲”的苗医理论，糖尿病并发症属内冷外热症，需热冷兼顾用药以确立治法，进行选药组方的。方中科夭罗曲碳为苗医特有，具益气健脾、生津消渴之效，调理脾胃，益液充盈为热药，入冷经，属主药；仙鹤草收敛止血，截疟，止痢，解毒；车前草清热利尿，祛痰，凉血，解毒；山银花疏风解毒，和胃生津；后三味均属冷药入热经，共为辅药；诸药伍用，共奏固本养阴、化浊通脉、生津止渴之功效。上述的用于治疗2型糖尿病的颗粒剂中，所述的浸膏粉：稀释填充剂为10-50：60-300。前述的用于治疗2型糖尿病的颗粒剂中，所述的稀释填充剂选自乳糖、甘露醇、水溶性淀粉、水溶性环糊精中的一种或几种。乳糖作为稀释剂使用，同时具有乳香味，因而兼具了芳香剂的作用。使用水溶性淀粉、环糊精(羟丙基一β一环糊精)，同时因其能增加颗粒溶解后溶液粘度，可以一定程度上降低味蕾的敏感度，从而降低患者服用时药物本身的麻痹感，改善口感。本专利技术所述稀释填充剂优选乳糖或/和水溶性淀粉。前述的用于治疗2型糖尿病的颗粒剂中，所述的稀释填充剂为水溶性淀粉。前述的用于治疗2型糖尿病的颗粒剂中，按重量份浸膏粉：水溶性淀粉为6：24。前述的用于治疗2型糖尿病的颗粒剂中，用50％乙醇为润湿剂。润湿剂用于润湿药物与辅料粉末以制备颗粒，经干燥后颗粒不含有润湿剂。所用润湿剂选自不同浓度的醇水溶液。所述醇的水溶液中的醇为乙醇。前述的用于治疗2型糖尿病的颗粒剂中，所述的包衣材料为丙烯酸树脂IV。前述的用于治疗2型糖尿病的颗粒剂中，按重量份计算，它由以下原料药科夭罗曲480份，车前草350份，仙鹤草335份，山银花335份提取所得的浸膏粉。前述的用于治疗2型糖尿病的颗粒剂的制备方法，称取科夭罗曲、车前草、仙鹤草和山银花，加6～10倍量水，浸泡30～120分钟，煎煮1～2小时，过滤，取滤液备用；药渣加6～10倍量水煎煮1～2小时，过滤；合并两次滤液，滤过，浓缩，干燥，粉碎得浸膏粉，加入稀释填充剂按比例混匀，加入润湿剂，制成颗粒，用包衣剂进行包衣，制成稳定性、依从性较强的中药颗粒剂。前述的用于治疗2型糖尿病的颗粒剂的制备方法中，称取科夭罗曲、车前草、仙鹤草和山银花，加8倍量水，浸泡30分钟，煎煮2小时，过滤，取滤液备用；药渣加6倍量水煎煮1小时，过滤；合并两次滤液，滤过，浓缩至相对密度为1.2～1.3的清膏，于温度55～75℃减压干燥，干膏粉碎得浸膏粉；按每1000剂由下述重量组成：浸膏粉30g，水溶性淀粉120g，用50％乙醇为润湿剂制成湿颗粒，然后将其放入高效包衣锅内包薄膜衣，包衣材料为丙烯酸树脂IV，包衣锅滚动加热温度为40—60℃，制成干颗粒，即得。本专利技术带来的积极效果是：本专利技术颗粒剂口感良好，保证了病人服用的适用性及适应性，大大减少了赋型剂的用量，使制剂的单剂包装量显著减少，使药物服用、携带更为方便。颗粒经薄膜包衣后，不易吸潮，稳定性好，保证了产品的稳定性、药效和保藏时间；本制剂设计合理、服用方便、携带方便。同时解决了本专利技术药物较好的剂型转化问题，尤其是作为颗粒剂的稳定性关键问题。本专利技术的制剂生产工极易实现规模化生产。为了确保本专利技术的效果，本申请人进行了一系列实验来选择本专利技术提供的药物制剂的制备工艺，保证科学、合理、可行。具体如下：实验例1：剂型的选择本品由科夭罗曲、车前草、仙鹤草、山银花四味药组成，本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于治疗2型糖尿病的颗粒剂，其特征在于，按重量份计算，它由以下原料药科夭罗曲400～550份，车前草300～400份，仙鹤草300～400份，山银花300～400份提取所得的浸膏粉，加入稀释剂，且按重量份浸膏粉：稀释填充剂为10‑100：60‑600，再用40％～95％乙醇为润湿剂制成湿颗粒，包衣，制得成品。

【技术特征摘要】
1.一种用于治疗2型糖尿病的颗粒剂，其特征在于，按重量份计算，它由以下原料药科夭罗曲400～550份，车前草300～400份，仙鹤草300～400份，山银花300～400份提取所得的浸膏粉，加入稀释剂，且按重量份浸膏粉：稀释填充剂为10-100：60-600，再用40％～95％乙醇为润湿剂制成湿颗粒，包衣，制得成品。2.根据权利要求1所述的用于治疗2型糖尿病的颗粒剂，其特征在于，所述的浸膏粉：稀释填充剂为10-50：60-300。3.根据权利要求1所述的用于治疗2型糖尿病的颗粒剂，其特征在于，所述的稀释填充剂选自乳糖、甘露醇、水溶性淀粉、水溶性环糊精中的一种或几种。4.根据权利要求1所述的用于治疗2型糖尿病的颗粒剂，其特征在于，所述的稀释填充剂为水溶性淀粉。5.根据权利要求1至4任一项所述的用于治疗2型糖尿病的颗粒剂，其特征在于，按重量份浸膏粉：水溶性淀粉为6：24。6.根据权利要求1所述的用于治疗2型糖尿病的颗粒剂，其特征在于，用50％乙醇为润湿剂。7.根据权利要求1所述的用于治疗2型糖尿病的颗粒剂，其特征在于，所述的包衣材料为丙烯酸树脂IV。8.根据权利要求1所述的用于治疗2型糖尿病的颗粒剂，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙梁琨，李星，吴贵辉，刘开毅，孔德加，孙田甜，陈红羽，姚庆祝，
申请(专利权)人：贵州百灵企业集团制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：贵州;52