一种固体药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种固体药物组合物，含化合物A以及一种以上药学上可接受的药用辅料，该固体药物组合物中的杂质E重量百分含量不超过1.0％。本发明专利技术提供的固体药物组合物，稳定性良好，从而有效地保证了药物使用的安全性及有效性。同时降低了药物组合物使用过程中不良反应的发生，有效地保证了产品的质量，对用药安全性和有效性提供了良好的保障。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学领域，特别涉及一种固体药物组合物，其包含化合物A以及一种以上药学上可接受的药用辅料，及其制备方法。
技术介绍
心力衰竭(简称心衰))是由于任何心脏结构或功能异常导致心室充盈或射血能力受损的一组复杂临床综合征，为各种心脏病的严重阶段，其发病率高，5年存活率与恶性肿瘤相仿，是当今最重要的心血管疾病之一。自2005年以来，由于心血管病危险因素的流行，我国心血管病的发病人数呈持续增加的态势。据统计，我国心血管病患者约为2.9亿人，其中心力衰竭病患约有450万人(《中国心血管病报告2013》)。血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)是被证实能降低患者病死率的第一类药物，也是循证医学证据积累最多的药物，是工人的治疗心衰的首选药物，依拉普利即为常用于临床心衰治疗的ACEI之一。化合物A(其结构式如式I所示)，是由诺华公司研发的一种用于抗心衰的药物，其结构在专利WO2007056546A1中首次公开。该化合物由N-戊酰基-N-[[2'-(1H-四氮唑-5-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-L-缬氨酸和(2R,4S)-5-联苯-4-基-(3-羧基-丙酰基氨基)-2-甲基-戊酸本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种固体药物组合物，其包含化合物A以及一种以上药学上可接受的药用辅料，其特征在于，该固体药物组合物中的杂质E重量百分含量不超过1.0％，其中化合物A和杂质E分别如式I和式II所示：

【技术特征摘要】
2015.07.11 CN 20151040660211.一种固体药物组合物，其包含化合物A以及一种以上药学上可接受的药用辅料，其特征在于，该固体药物组合物中的杂质E重量百分含量不超过1.0％，其中化合物A和杂质E分别如式I和式II所示：2.根据权利要求1所述的固体药物组合物，其特征在于，该固体药物组合物中的杂质E重量百分含量不超过0.8％。3.根据权利要求1所述的固体药物组合物，其特征在于，该固体药物组合物中的；杂质E重量百分含量不超过0.3％。4.根据权利要求1-3任一权利要求所述的固体药物组合物，其特征在于，所述药学上可接受的药用辅料包括填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、助流剂和稳定剂中的一种或者两种以上的混合物。5.根据权利要求4所述的固体药物组合物，其特征在于，所述填充剂选自微晶纤维素、乳糖、甘露醇、淀粉、预胶化淀粉、蔗糖、糊精、磷酸氢钙、山梨醇中的一种或两种以上以任意比例的混合；当化合物A的质量份为1时，所述填充剂的质量份用量为0.5～2.75份(不含包衣重量)。6.根据权利要求4所述的固体药物组合物，其特征在于，所述粘合剂选自聚维酮、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素中的一种或两种以上以任意比例的混合；当化合物A的质量份为1时，所述粘合剂的质量份用量为0.02～0.2份(不含包衣重量)。7.根据权利要求4所述的固体药物组合物，其特征在于，所述崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基淀粉钠、...

【专利技术属性】
技术研发人员：植建琼，叶冠豪，许文杰，邓运，
申请(专利权)人：凌莉，
类型：发明
国别省市：广东;44