一种三黄颗粒及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种三黄颗粒及其制备方法，该三黄颗粒由以下重量份的原料和辅料制成：大黄250～350份、盐酸小檗碱3～5份、黄芩15～30份、葡萄糖400～600份、微晶纤维素200～300份和硬脂酸镁1～2份。该三黄颗粒不仅含量高，药效快，且该颗粒在水中溶解迅速、形成澄清透明口感好的溶液，便于服用，生物利用度高，并且其制备方法简单，不需任何特殊设备，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及中药药物制剂领域，具体涉及一种三黄颗粒及其制备方法。
技术介绍
三黄片是由大黄、盐酸小檗碱、黄芩三味药组成的，具有清热解毒，泻火通便的功效。用于三焦热盛所致的目赤肿痛、口鼻生疮、咽喉肿痛、牙龈肿痛、心烦口渴、尿黄便秘。公开号为CN1709352A的中国专利申请公开了一种三黄分散片及其制备方法，其制备方法是黄苓加水煎煮后，制得黄苓浸膏。取大黄重量的50％粉碎成细粉；剩余大黄粉碎粗粉，加15～45％乙醇提取，滤过，回收乙醇浓缩至稠膏状，加入大黄细粉、盐酸小檗碱细粉、黄苓浸膏及辅料适量，混匀，制成颗粒，干燥，压制成片，即得。公开号为CN1634427A中国专利申请公开了一种三黄软胶囊及其制备工艺，其制备方法是取大黄，粉碎成粗粉，加50％乙醇回流提取三次，滤过，合并滤液，回收乙醇并减压浓缩，浓缩液经喷雾干燥得细粉，测定含量，备用。取黄苓，加水煎煮三次，第一次1.5小时，第二次1小时，第三次40分钟，合并煎液，滤过，滤液加盐酸调节PH值至1～2，静置1小时，取沉淀，用水洗涤使PH值至5～7，所以得混悬液经喷雾干燥得细粉，测定含量，备用。取盐酸小檗碱与上述的大黄浸膏细粉、黄苓浸膏细粉按等量稀释法混合均匀，加入适量药用辅料，混匀，包裹于软胶囊囊壳中即得软胶囊。现有的三黄片和三黄胶囊具有易于保存的优点，然而对于某些吞咽困难的患者(例如儿童)使用起来不够方便，因而将三黄片或者三黄胶囊制备成易于溶解的颗粒剂具有重要的意义。然而目前市售的三黄颗粒主要存在以下两个问题：(1)颗粒剂的复溶性不好，不容易得到澄清的溶解液；(2)同片剂相比，颗粒剂的稳定性要低得多。
技术实现思路
本专利技术提供了一种三黄颗粒及其制备方法，该三黄颗粒口感好，稳定性高；同时溶解性好，便于服用。一种三黄颗粒，由以下重量份的原料和辅料制成：大黄250～350份盐酸小檗碱3～5份黄芩15～30份葡萄糖400～600份微晶纤维素200～300份硬脂酸镁1～2份。本专利技术人经过大量的试验发现，当辅料选择不恰当时，颗粒剂的复溶性和稳定性明显降低，本专利技术通过采用葡萄糖和微晶纤维素作为辅料，得到的三黄颗粒不仅具有较好的稳定性，而且复溶性好，能够容易地得到澄清溶液，便于服用。作为优选，由以下重量份的原料和辅料制成：大黄300份盐酸小檗碱5份黄芩20份葡萄糖400～600份微晶纤维素200～300份硬脂酸镁1～2份。本专利技术还提供了一种所述的三黄颗粒的制备方法，包括以下步骤：(1)黄芩加水提取三次，提取液过滤后加盐酸调节pH值至1-2，静置得到的沉淀用水洗涤至pH5-7，烘干，粉碎，过筛得到黄芩浸膏细粉；(2)分别将盐酸小檗碱、1/2的大黄进行粉碎，过100目筛，得到盐酸小檗碱细粉和大黄细粉；(3)将剩余的1/2的大黄打成粗粉，放进提取罐，加乙醇回流提取两次，合并滤液，回收乙醇并减压浓缩得到稠膏；(4)将大黄细粉、盐酸小檗碱细粉、黄芩浸膏细粉及辅料加入到湿法混合制粒机中，混合110～130秒，再将大黄稠膏内加入湿法制粒机制高速切割制粒100-120秒，过14-18目筛，干燥后得到所述的三黄颗粒。采用该制备方法制备得到的三黄颗粒的溶解性能好，并且性质稳定，尤其是颗粒剂中的活性成分黄芩苷、大黄素和大黄酚不容易分解，便于更长期保存。作为优选，步骤(1)中，提取步骤如下：第一次加10倍量的水，提取1.5小时，第二次加8倍量的水，提取1小时；第三次加6倍量的水，提取40分钟。作为进一步的优选，提取温度为80～100℃。作为优选，步骤(3)中，所述的乙醇的体积百分比浓度为60％作为优选，步骤(3)中，第一次加8倍量60％乙醇，回流2小时，第二次加6倍量60％乙醇，回流1.5小时。此时，得到的三黄颗粒中的大黄素和大黄酚的含量高，药效更好。作为优选，步骤(4)中，烘干温度为70℃-80℃，烘干时间为50-60分钟。同现有技术相比，本专利技术的有益效果体现在：本专利技术得到的三黄颗粒不仅含量高，药效快，且该颗粒在水中溶解迅速、形成澄清透明口感好的溶液，便于服用，生物利用度高，并且其制备方法简单，不需任何特殊设备，适合工业化生产。具体实施方式实施例1大黄300g盐酸小檗碱5g黄芩20g葡萄糖550g微晶纤维素260g硬脂酸镁1g(1)黄芩提取三次，第一次加10倍重量的水，提取1.5小时，第二次加8倍量的水，提取1小时；第三次加6倍重量的水，提取40分钟，合并煎液，滤过，滤液加盐酸调节pH值至1-2，静置1小时，取沉淀，用水洗涤使pH值至5-7，烘干，粉碎，过筛。(2)分别将1/2的大黄、盐酸小檗碱进行粉碎，过筛100目筛，备用。(3)1/2的大黄打成粗粉，放进提取罐，加乙醇回流提取二次，第一次加8倍重量60％乙醇，回流2小时，第二次加6倍重量60％乙醇，回流1.5小时，合并滤液，回收乙醇并减压浓缩至稠膏。(4)将大黄细粉、盐酸小檗碱、黄芩浸膏细粉及葡萄糖、微晶纤维素、硬脂酸镁加入到湿法混合制粒机中，混合120秒，再将大黄稠膏内加入湿法制粒机制高速切割制粒100-120秒，过14-18目筛，将制好的颗粒送入热风循环烘箱干燥。烘干温度70℃，烘干时间50分钟，整粒即得三黄颗粒。实施例2大黄300g盐酸小檗碱5g黄芩20g葡萄糖600g微晶纤维素200g硬脂酸镁1.5g(1)黄芩提取三次，第一次加10倍量的水，提取1.5小时，第二次加8倍量的水，提取1小时；第三次加6倍量的水，提取40分钟，合并煎液，滤过，滤液加盐酸调节pH值至1-2，静置1小时，取沉淀，用水洗涤使PH值至5-7，烘干，粉碎，过筛。(2)分别将1/2的大黄、盐酸小檗碱进行粉碎，过筛100目筛，备用。(3)1/2的大黄打成粗粉，放进提取罐，加乙醇回流提取二次，第一次加8倍量60％乙醇，回流2小时，第二次加6倍量60％乙醇，回流1.5小时，合并滤液，回收乙醇并减压浓缩至稠膏。(4)将大黄细粉、盐酸小檗碱、黄芩浸膏细粉及葡萄糖、微晶纤维素、硬脂酸镁加入到湿法混合制粒机中，混合120秒，将大黄稠膏内加入湿法制粒机制高速切割制粒100-120秒，过14-18目筛，将制好的颗粒送入热风循环烘箱干燥。烘干温度75℃，烘干时间55分钟，整粒即得三黄颗粒。实施例3大黄300g盐酸小檗碱5g黄芩20g葡萄糖500g微晶纤维素300g硬脂酸镁2g(1)黄芩提取三次，第一次加10倍量的水，提取1.5小时，第二次加8倍量的水，提取1小时；第三次加6倍量的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种三黄颗粒，其特征在于，由以下重量份的原料和辅料制成：大黄250～350份    盐酸小檗碱3～5份      黄芩15～30份葡萄糖400～600份  微晶纤维素200～300份  硬脂酸镁1～2份。

【技术特征摘要】
1.一种三黄颗粒，其特征在于，由以下重量份的原料和辅料制成：
大黄250～350份盐酸小檗碱3～5份黄芩15～30份
葡萄糖400～600份微晶纤维素200～300份硬脂酸镁1～2份。
2.根据权利要求1所述的三黄颗粒，其特征在于，由以下重量份的原料和辅料制成：
大黄300份盐酸小檗碱5份黄芩20份
葡萄糖400～600份微晶纤维素200～300份硬脂酸镁1～2份。
3.一种如权利要求1或2所述的三黄颗粒的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)黄芩加水提取三次，提取液过滤后加盐酸调节pH值至1～2，静置得到的沉淀用水洗
涤至pH5～7，烘干，粉碎，过筛得到黄芩浸膏细粉；
(2)分别将盐酸小檗碱、1/2的大黄进行粉碎，过100目筛，得到盐酸小檗碱细粉和大黄
细粉；
(3)将剩余的1/2的大黄打成粗粉，放进提取罐，加乙醇回流提取两次，合并滤液，回收
乙醇并减压浓缩得到稠膏；
(4)将大黄细粉、盐酸小檗碱细粉、黄芩浸膏...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘景萍，刘全国，陈克领，林文君，
申请(专利权)人：海南葫芦娃制药有限公司，
类型：发明
国别省市：海南;66