不需要的对映异构体的外消旋化方法技术

技术编号:13238220 阅读:102 留言:0更新日期:2016-05-15 00:34
本发明专利技术提供了胺、醇或硫醇外消旋化的非常简便、有效且经济的技术,其中手性碳(苄型位置)位于杂原子(氨基、羟基或巯基基团)的β-位或甚至更远位点。目标特别集中于手性药物活性成分的不需要的对映异构体的有效且简便的外消旋化,所述药物活性成分优选氯卡色林或其盐,优选其盐酸盐。本发明专利技术的方法能够使用更廉价且更简短的外消旋化合成流程,不需要昂贵和有毒的试剂和催化剂。本方法使工业化的方便生产过程成为可能。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利说明】本专利技术设及有机合成领域,具体而言是设及在旋光活性化合物合成中手性副产物 的外消旋化。专利技术背景 对映异构体纯的胺类和醇类的制备代表了工业生产中的一项具有挑战性的任务。 在最近的文献中,报道了如何获得具有低含量的不期望的对映异构体的旋光活性胺类和醇 类的几种对映异构选择性方法。在大多数情况下,廉价和简单的试剂不足W获得高对映异 构体过量,而通常使用非常昂贵、危险和有毒的手性过渡金属催化的方法。在另一方面,可 能通过使用W下方法从容易获得的外消旋混合物中获得光学纯的胺类或醇类:a)手性分离 色谱技术;b)通过形成盐的常规光学拆分方法;或者C)使用酶的动力学拆分。重要是应当了 解,方法产率因此较低(最高50%),并且至少50%的物质(不期望的对映异构体)被损失/浪 费。如果所述拆分是在昂贵或大体积产物上进行时,运个问题甚至更加凸显。为了获得经济 的且工业可用的方法,需要简便且有效的技术将不期望的对映异构体导致的损失最小化, 或者显著提升获得目的/所需对映异构体的效能。 外消旋化技术代表了不期望的对映异构体再生的实用方法。应用外消旋化技术的 大部分手性胺类、醇类和酸类都具有直本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ia或Ib的化合物的外消旋化方法:其中式中的*代表对映异构体富集或对映异构体纯的以(R)或(S)构型的不对称手性碳原子;其中R表示直链、支链或环状C1‑C12‑烷基;R’是选自氢或选自以下的基团:C1‑C12‑烷基基团、C1‑C12‑烷酰基基团、苯甲酰基基团、C1‑C6‑烷氧基羰基基团、C1‑C4‑烷基磺酰基基团和苯磺酰基基团,其中这些基团的烷基链是直链、支链或环状的,其中这些基团的一个或多个碳原子任选地被以下基团取代:卤素、羟基、C1‑C6‑烷氧基、未取代或取代的氨基、C1‑C6‑烷基‑取代的和/或芳基‑取代的硅烷基、未取代或取代的苯基或杂芳基,且其中这些基团的烷基链任选地为包含一个或多个...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:G·斯塔夫伯J·克吕佐
申请(专利权)人:斯洛文尼亚莱柯制药股份有限公司
类型:发明
国别省市:斯洛文尼亚;SI

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