【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物设计学和药物学领域，具体而言，涉及经虚拟筛选及细胞活性测 试，并进行基于受体的结构修饰得到的一系列8-羟基喹啉类NTRl小分子抑制剂的结构。
技术介绍
G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Rec印tor，GPCR)具有七次跨膜结构，在体 内广泛分布，参与对各种信号分子的应答活动。GPCR及其信号转导系统通常处于动态平 衡，并根据各种生理因素的改变而启动下游信号通路的调节，维持细胞内环境的稳定；在病 理条件下，细胞同样通过GPCR接受外界信号对细胞生命活动进行调节。尤其在恶性肿瘤细 胞中，GPCR通过介导肿瘤细胞的信号转导过程，对肿瘤细胞的发生、生长、侵袭与转移等过 程进行调节，几乎在所有的恶性肿瘤细胞中，都能够检测到某类GPCR分子的非正常表达。 GPCR的过度激活或抑制均可能导致细胞内信号转导途径的失调，从而引起紊乱的生理反 应，导致异常的生理现象。 GPCR超家族中A类成员神经降压素受体I(NTRl)蛋白主要分布在中央神经系统和 肠胃系统中，介导细胞内Gq蛋白信号传导通路，调控细胞内钙离子的浓度水平。该蛋白的 天...
【技术保护点】
8‑羟基喹啉类NTR1小分子拮抗剂的化合物，具有如式Ⅰ所示的结构，其中，R1是氢或体积较大的疏水性基团；R2是芳香环。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：徐峰，张果，李晓丹，王坤，田园诗，
申请(专利权)人：南开大学，
类型：发明
国别省市：天津;12
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