一种用于合成制备达比加群酯苯并咪唑中间体的方法技术

本发明专利技术涉及一种用于合成制备3-(2-(4-氰基苯氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并【d】咪唑-5-酰胺基)丙酸乙酯的方法，所述化合物的主要用途是制备抗凝血药物达比加群酯。本发明专利技术采用价格低廉的酸性催化剂，在相对低温的浓缩过程中进行缩合制备产品。本发明专利技术能够有效缩减工艺操作时间，降低能耗，提高产品纯度，降低产品成本。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种用于合成制备3-(2-(4-氰基苯氨基）甲基）-1-甲基-N-(吡 啶-2-基）-IH-苯并【d】咪唑-5-酰胺基）丙酸乙酯的方法，所述化合物的主要用途是制 备抗凝血药物达比加群酯。
技术介绍
下式中环合产物一一3-(2-(4-氰基苯氨基）甲基）-1_甲基-N-(吡啶-2-基）_ IH-苯并【d】咪唑-5-酰胺基）丙酸乙酯，结构式为：【主权项】1. 一种用于合成制备3- (2- (4-氰基苯氨基）甲基）-1-甲基-N-(吡啶-2-基）-IH-苯 并【d】咪唑-5-酰胺基）丙酸乙酯的方法，其特征在于所用的合成方法是由3- (3- (2- (4-氰 基苯胺基）乙酰氨基）4-(甲胺基）-N-(吡啶-2-基）苯甲酰胺基）-丙酸乙酯在特定的酸 性化学试剂条件下催化缩合，并进行后处理纯化而成。2. 根据权利要求1所述的合成方法，其中特定的酸性化学试剂是甲酸、乙酸、丙酸、三 氟乙酸、三氯乙酸、HCl (气体）及其任意混合物。3. 根据权利要求1所述的合成方法，其特定的酸性催化剂体积，具体为3- (3- (2- (4-氰 基苯胺基）乙酰氨基）4-(甲胺基）-N-(吡啶本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于合成制备3‑(2‑(4‑氰基苯氨基)甲基)‑1‑甲基‑N‑(吡啶‑2‑基)‑1H‑苯并【d】咪唑‑5‑酰胺基)丙酸乙酯的方法，其特征在于所用的合成方法是由3‑(3‑(2‑(4‑氰基苯胺基)乙酰氨基)4‑(甲胺基)‑N‑(吡啶‑2‑基)苯甲酰胺基)‑丙酸乙酯在特定的酸性化学试剂条件下催化缩合，并进行后处理纯化而成。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘兆贵，仰振球，吕慧忠，由守谊，
申请(专利权)人：烟台东诚药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37