【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种用于合成制备3-(2-(4-氰基苯氨基）甲基）-1-甲基-N-(吡 啶-2-基）-IH-苯并【d】咪唑-5-酰胺基）丙酸乙酯的方法，所述化合物的主要用途是制 备抗凝血药物达比加群酯。
技术介绍
下式中环合产物一一3-(2-(4-氰基苯氨基）甲基）-1_甲基-N-(吡啶-2-基）_ IH-苯并【d】咪唑-5-酰胺基）丙酸乙酯，结构式为：【主权项】1. 一种用于合成制备3- (2- (4-氰基苯氨基）甲基）-1-甲基-N-(吡啶-2-基）-IH-苯 并【d】咪唑-5-酰胺基）丙酸乙酯的方法，其特征在于所用的合成方法是由3- (3- (2- (4-氰 基苯胺基）乙酰氨基）4-(甲胺基）-N-(吡啶-2-基）苯甲酰胺基）-丙酸乙酯在特定的酸 性化学试剂条件下催化缩合，并进行后处理纯化而成。2. 根据权利要求1所述的合成方法，其中特定的酸性化学试剂是甲酸、乙酸、丙酸、三 氟乙酸、三氯乙酸、HCl (气体）及其任意混合物。3. 根据权利要求1所述的合成方法，其特定的酸性催化剂体积，具体为3- (3- (2- (4-氰 基苯胺基）乙酰氨基）4-(甲胺基）-N-(吡啶-2-基）苯甲酰胺基）-丙酸乙酯四氢呋喃溶 液体积的1-10%。4. 根据权利要求1所述的合成方法，其催化缩合所使用的缩合方法是在浓缩过程中进 行。5. 根据权利要求1所述的合成方法，其后处理方法使用碱液洗涤反应液。6. 根据权利要求1或5所述的后处理方法，其中使用的碱是氢氧化钠、氢氧化钾。7. 根据权利要求1或5所述的后处理方法，其中使用碱的量是所用酸摩尔当量的 0? 9-1...
【技术保护点】
一种用于合成制备3‑(2‑(4‑氰基苯氨基)甲基)‑1‑甲基‑N‑(吡啶‑2‑基)‑1H‑苯并【d】咪唑‑5‑酰胺基)丙酸乙酯的方法，其特征在于所用的合成方法是由3‑(3‑(2‑(4‑氰基苯胺基)乙酰氨基)4‑(甲胺基)‑N‑(吡啶‑2‑基)苯甲酰胺基)‑丙酸乙酯在特定的酸性化学试剂条件下催化缩合，并进行后处理纯化而成。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：刘兆贵，仰振球，吕慧忠，由守谊，
申请(专利权)人：烟台东诚药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37
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