一种含有达比加群酯的药用组合物制造技术

本发明专利技术提供了一种含有达比加群酯的药用组合物。本发明专利技术所提供的药物组合物包含维生素C层和达比加群酯层，且维生素C层和达比加群酯层之间通过半透膜层隔离；能够为达比加群酯的溶出提供良好的酸性微环境，显著改善达比加群酯的体外溶出。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种含有达比加群酯的药用组合物及其制备方法，属于医药

技术介绍
本专利技术所述的达比加群酯活性物质的化学结构为3-[(2-{[4-(己氧羰基氨基-亚氨基-甲基)-苯基氨基]-甲基

【技术保护点】
一种适于口服给药的达比加群酯药物组合物，其特征在于：所述组合物包含维生素C层和达比加群酯层，且维生素C层和达比加群酯层之间通过半透膜层隔离。

【技术特征摘要】
1.一种适于口服给药的达比加群酯药物组合物，其特征在于：所述组合物包含维生素C层
和达比加群酯层，且维生素C层和达比加群酯层之间通过半透膜层隔离。
2.权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，半透膜层能够在溶出液中水化，产生孔道，
使溶出液渗入酸性丸芯，酸性丸芯溶解并从孔道缓慢释放，产生酸性微环境，从而促进外
层药物的溶出；且能够在溶出过程中包裹酸性丸心，防止其与外层药物层的分离。
3.权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，半透膜层包含水溶性化合物和水不溶性化合
物。
4.权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，水溶性化合物选自甲基纤维素、羟丙基纤维
素、羟丙基甲基纤维素、聚维酮、羧甲基纤维素钠、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、果胶、
环糊精、半乳甘露聚糖、平均分子量为4000以上的聚乙二醇、明胶、水溶性的单糖或多
糖或上述两种以上的混合物；优选乳糖、蔗糖、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基
纤维素、PEG6000、聚维酮或羧甲基纤维素钠；更进一步优选羟丙基纤维素或聚维酮。
5.权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，水不溶性化合物选自乙基纤维素、HPMCAS、
HPMCP、甲基丙烯酸共聚物或上述两种以上的混合物，其中甲基丙烯酸共聚物包括但不
限于EudragitE、EudragitR、EudragitS、EudragitL、EudragitRS或EudragitLD；优选
乙基纤维素、HPMCAS、EudragitS100、EudragitL100或HPMCP；进一步优选乙基纤维
素。
6.权利要求3～5任一项所述的药物组合物，其特征在于，半透膜层中水溶性化合物与水不
溶性化合物的质量比为1:0.1～1:10；优选1:0.2～1:5；进一步优选1:0.5～1:1。
7.权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，半透膜层相对于维生素C层增重为
0.5％～20％；优选半透膜层相对于维生素C层增重为2...

【专利技术属性】
技术研发人员：何雄雄，董平，蔡佳慧，黄鑫，张喜全，
申请(专利权)人：正大天晴药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32