一种吡唑衍生物的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种用于制备依鲁替尼的吡唑衍生物的制备方法，属于制药技术领域。所述方法包括：原料与醋酸甲脒在有机溶剂中，在80℃-130℃反应，反应完毕后，降温，收集固体，得到产物；所述有机溶剂为所述有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙二醇单甲醚、乙二醇单乙醚、乙二醇二甲醚、正丁醇、异丁醇、正戊醇和异戊醇中的一种或多种。所述方法解决了现有技术中的高温长时间反应的问题，并且方法简便，成本低，适于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
―种化睡衍生物的制备方法
本专利技术涉及一种化哇衍生物的制备方法，属于制药
。
技术介绍
[000引依鲁替尼Qbrutinib)，化学名为1-[(3时-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯 基）-lH-化哇并巧，4-d]嚼巧-1-基]-1-脈巧基]-2-丙帰-1-丽；是一种不可逆的布鲁 顿酪氨酸激酶炬TK，Bruton's tyrosine kinase)抑制剂，能够抑制恶性B细胞的增殖、生 存，可用于治疗慢性淋己细胞白血病（CLL)和套细胞淋己瘤（MCL)等疾病。 在制备依鲁替尼的过程中，需要先制备中间体化合物3-(4-苯氧基苯基）-lH-化 哇并巧，4-d]嚼巧-4-胺，其结构如式（02)所示：

【技术保护点】
一种制备化合物(02)的方法，包括：化合物(01)与醋酸甲脒在有机溶剂中，在80℃‑130℃反应，反应完毕后，降温，收集固体，得到化合物(02)，其中，所述有机溶剂为N,N‑二甲基甲酰胺、N,N‑二甲基乙酰胺、乙二醇单甲醚、乙二醇单乙醚、乙二醇二甲醚、正丁醇、异丁醇、正戊醇和异戊醇中的一种或多种。

【技术特征摘要】
1. 一种制备化合物（02)的方法，包括：化合物（01)与醋酸甲脒在有机溶剂中，在80°C-130°C反应，反应完毕后，降温， 收集固体，得到化合物（02)，其中，所述有机溶剂为N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、乙二醇单甲醚、乙二醇 单乙醚、乙二醇二甲醚、正丁醇、异丁醇、正戊醇和异戊醇中的一种或多种。2. 根据权利要求1所述的方法，所述醋酸甲脒与化合物（01)的投料摩尔比为 3:1_3. 5:1 〇3. 根据权利要求1所述的方法，每一克化合物（01)，有机溶剂用量为5升-15升。4...

【专利技术属性】
技术研发人员：李华，姚博，杨凤智，肖毅，
申请(专利权)人：广东东阳光药业有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44