【技术实现步骤摘要】
水溶性2-羟基四氢噻吩并吡啶衍生物的制备及其医药用 途
本专利技术涉及制药领域,具体涉及水溶性2-羟基四氢噻吩并吡啶衍生物及其制备 方法与在制药中的用途,具体涉及水溶性2-羟基四氢噻吩并吡啶衍生物在制备预防或治 疗血栓和栓塞相关疾病药物中的用途,尤其是作为注射剂在防治急性ST段抬高型心肌梗 死方面的用途。
技术介绍
氯吡格雷(Clopidogrel)作为不可逆型P2Y12受体拮抗剂是目前应用最广泛的 抗血小板凝集药物。临床上用于治疗动脉粥样硬化疾病、急性冠脉综合征及血栓性并发症 等。临床研究发现,氯吡格雷口服生物利用度很低,且起效慢,对血小板的抑制有延迟作 用的缺点(Cardiovascular Drug Reviews, 1993,11:180),且存在氯批格雷抵抗现象 (Circulation, 2004,109 :166)。 普拉格雷(Prasugrel)是新上市的口服抗血小板药,也是一个不可逆型P2Y12受体 拮抗剂。与氯吡格雷相比,虽然普拉格雷能更快速、更有效地抑制血小板聚集,但是其具有 更大的出血风险(N Engl J Med,2007, 357:2001)。普拉格雷的其他不良反应是血小板减 少和中性粒细胞减少等。 替卡格雷是第一个上市的口服的可逆型P2Y12受体拮抗剂。与氯吡格雷相比,替卡 格雷具有起效快(峰值作用发生在用药后2?4h)、对血小板的抑制作用显著的优点,但替 卡格雷与CABG无关的主要出血率高于氯吡格雷组。此外,替卡格雷其他常见不良反应有呼 吸困难和缓慢心律失常等。 中国专利申请20101 ...
【技术保护点】
如式I所示的化合物及其溶剂化物:其中,n和m是0或1,且当n是0时,m也是0;当n是1时,m也是1;是钠离子、钾离子、铵离子或药学上可接受的有机铵离子。
【技术特征摘要】
1. 如式I所示的化合物及其溶剂化物:其中,n和m是0或1,且当n是0时,m也是0 ;当n是1时,m也是1 ; NT;是轴离子、钟离子、馈离子或药学上可接受的有机馈离子。2. 如权利要求1所述的式I化合物,其特征在于,所述化合物包括下列式I-la、式 I-化、式I-lc、式I-2a、式I-化或式I-2c所不的化合物:3. -种制备如权利要求1?2所述化合物的方法,包括将式II化合物与二团代甲焼反 应的步骤:其中,二团代甲焼是氯漠甲焼、漠楓甲焼、二漠甲焼或二楓甲焼。4. 一种制备如权利要求1?2所述化合物的方法,包括将式IX化合物与式XIII化合 物或它的盐反应的步骤:其中,Ri是1?6个碳的焼基、H氣甲基、五氣己基、走氣丙基、苯基或Z取代的苯基, 其中Z为1?3个碳的焼基、团素、膳基、硝基或H氣甲基,并且Z基团位于苯环的2、3或4 位;R2是1?6个碳的直链或支链焼基、苯基或予基。5. -种制备如权利要求1?2所述化合物的方法,包括将式IX化合物与式XVII化合 物或它的盐反应的步骤:其中,Ri和R2如权利要求4中所定义。6. -种制备如权利要求1?2所...
【专利技术属性】
技术研发人员:孙宏斌,张秀玲,龚彦春,吕伏生,
申请(专利权)人:江苏威凯尔医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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