芳香硝基乙烯化合物的新用途制造技术

芳香硝基乙烯化合物的新用途，涉及硝基乙烯化合物。所述芳香硝基乙烯化合物可在制备预防和/或治疗与类视黄醇X受体RXR相关的人类疾病药物中应用，所述人类疾病包括但不限于肿瘤、糖尿病、神经退行性疾病、脂肪性肝炎。所述芳香硝基乙烯化合物可作为类视黄醇X受体RXR的调节剂在制备预防和/或治疗RXR介导的疾病的药物中应用。所述芳香硝基乙烯化合物可作为类视黄醇X受体RXR的配体和调节剂在制备结合或者调节类视黄醇X受体活性剂中的应用。酪氨酸的突变体和色氨酸的突变体具有不需配体的转录自激活作用，酪氨酸的突变体和色氨酸的突变体可以用来研究芳香硝基乙烯化合物在预防和治疗与RXRα相关疾病中的活性和作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及硝基乙烯化合物，尤其是涉及。
技术介绍
类视黄醇X受体（retinoid X receptor, RXR)，是细胞核受体超家族中的重要成 员，属非类固醇类受体。RXR具有三个亚型，分别是RXRa，RXRP和RXRy。RXR是配体调 控的转录调节因子，参与了人体代谢、生长、发育、分化、死亡、免疫等几乎所有的生理调控。 RXR表达或功能异常与人体的许多疾病相关，比如肿瘤、代谢综合症、银屑病等。RXR的功能 受到其选择性配体的调控，没有结合配体时，它结合到其靶基因的应答元件上，募集受体辅 抑制因子，阻止转录的启动。激活型配体的结合可以诱导其构象发生变化，使其释放受体辅 抑制因子并募集受体辅激活因子，从而激活下游基因转录。RXR还具有不依赖于转录调控的 生理活性，即RXR通过与其他蛋白相互作用，进行快速调控细胞和机体的生理和病理活性。 另外，肿瘤细胞和组织中含有一个缺失蛋白氨基端的RXRa突变体tRXRa。tRXRa可以通 过调控TNF a激活的PI3K和NF κ B信号活性进而促进肿瘤的生长。 RXR的活性受到其小分子配体的严密调控。RXR蛋本文档来自技高网...

【技术保护点】
芳香硝基乙烯化合物，其特征在于其化学通式如下：其中：R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13，R14，R15，R16，R17，R18，R19，R20，R21，R22，R23，R24，R25,R26,R27,R28为H；或卤素，硝基，氨基，羧基，羟基中的一种；或具有1～40个碳原子的烷烃基中的一种；或独立选自具有5～50个碳原子的芳香基团；或独立选自具有5～50个碳原子的含氮杂环；X为氮原子，硫原子以及氧原子；Y为碳原子或者氮原子。

【技术特征摘要】
1. 芳香硝基乙烯化合物，其特征在于其化学通式如下：其中：Rl，R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10,Rll，R12,R13,R14,R15,R16,R17,R18，R19,R20,R21，R22,R23,R24,R25,R26,R27,R28 为H;或卤素，硝基，氨基，羧基，羟基中的一 种；或具有1?40个碳原子的烷烃基中的一种；或独立选自具有5?50个碳原子的芳香基 团；或独立选自具有5?50个碳原子的含氮杂环；X为氮原子，硫原子以及氧原子；Y为碳 原子或者氮原子。2. 如权利要求1所述芳香硝基乙烯化合物在制备预防和/或治疗与类视黄醇X受体 RXR相关的人类疾病药物中应用。3. 如权利要求2所述应用，其特征在于所述人类疾病包括但不限于肿瘤、糖尿病、神经 退行性疾病、脂肪性肝炎。4. 如权利要求1所述芳香硝基乙烯化合物作为类视黄醇X受体RXR的调节剂在制备预 防和/或治疗RXR介导的疾病的药物中应用。5. 如权利要求1所述芳香硝基乙烯化合物作为类视黄醇X受体RXR的配体和调节剂在 制备结合或者调节类视黄醇X受体活性剂中的应用。6. 用于鉴别RXR的配体9顺视黄酸（9-cis-RA)和芳香硝基乙烯化合物的两种突变 体，其特征在于所述两种突变体为=DRXRa的432位氨基酸由半胱氨酸突变为丝氨酸的 突变体和2)RXRa的316位由精氨酸突变为谷氨酸形成的突变体；所述RXRa的432位氨 基酸由半胱氨酸突变为丝氨酸的突变体不能被芳香硝基乙烯化合物结合并激活，但是可被 9-cis-RA激活；所述RXRa的316位由精氨酸突变为谷氨酸形成的突变体不能被9-cis-...

【专利技术属性】
技术研发人员：周虎，曾志平，张晓坤，孙哲，黄铭峰，张伟东，
申请(专利权)人：厦门大学，
类型：发明
国别省市：福建;35