【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及的是化学物的合成,尤其涉及的是一种Combretastatin A-4衍生物的合成方法。
技术介绍
抗肿瘤药物研究开发存在的主要问题根据作用机制,目前临床使用的抗肿瘤药物主要有以下四类:①直接作用于DNA 的药物;②干扰DNA合成的药物;③抗有丝分裂的药物;④基于肿瘤信号传导通路的药物。前两种药物的作用强,但缺乏选择性,毒副作用大。抗有丝分裂药物作用于微管蛋白,微管蛋白抑制剂(如:长春碱和紫杉醇类)作为抗肿瘤药物在临床上取得了良好的疗效,但也存在抗瘤谱窄、毒性较大、较易产生耐药性等缺点。但某些微管蛋白抑制剂在使用间隙或停药后,原本受到抑制的正常细胞在药物代谢或清除后可恢复细胞周期,而在某些肿瘤细胞由于突变损害过早地灭活纺锤体检查点而使肿瘤细胞停止分裂,从而显示出一定的选择性。基于肿瘤信号传导机制(靶向)的抗肿瘤药物具有毒性低、副作用少等优点。但由于存在血管生成援救反应以及癌症基因突变的易发性和复杂性,导致目前已有的基于肿瘤信号传导通路的单靶点或多靶点TAI 易产生耐药性,从而影响它们的临床使用效果。因此,开发基于不同作用机制的多靶点血管生成抑制剂,有可能获得高效、低毒、低耐药性的新型抗肿瘤药物。专利号为200680021452.1的专利技术涉及一种用于合成通式(I)化合物的方法,其中R表示独立地选自H、F、CL、BR、NO2、烷基、芳基、芳烷基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基和双取代胺的取代基,R′独立地选自H、F、CL、BR、OH、NO2、烷基、芳基、芳烷基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基和双取代胺,N选自1、2或3。而本专利技术通过 ...
【技术保护点】
本专利技术是一种Combretastatin A‑4衍生物的合成方法,其特征是,合成基于bFGF 和微管蛋白的双靶点肿瘤血管生成抑制剂。
【技术特征摘要】
1.本发明是一种Combretastatin A-4衍生物的合成方法,其特征是,合成基于bFGF 和微管蛋白的双靶点肿瘤血管生成抑制剂。
2.根据权利要求1所述的Combretastatin A-4衍生物的合成方法,其特征是,利用药物化学的拼合原理,将CA-4 及其类似物与氨基单糖进行偶联,合成了8个新分子实体。
3.根据权利要求1所述的C...
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