【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术提供了一种氢溴酸沃替西汀的新制备方法，属于药物合成
。该方法以邻氟苯胺为起始原料，通过Boc保护、缩合、脱保护缩合、环合等4步反应制得了符合临床药用的氢溴酸沃替西汀。本专利技术原料易得、价格低廉、合成操作简单，反应条件温和、易于控制，无高压，反应选择性好，收率高，适合工业化生产。【专利说明】
本专利技术涉及一种生产抗抑郁药的方法，具体地说涉及一种工业化生产抗抑郁药氢溴酸沃替西汀的方法，涉及一种氢溴酸沃替西汀新的合成方法，属于药物合成
。
技术介绍
重度抑郁症是一种致残性精神疾病，其特点是有情绪改变，干扰工作，影响睡眠、学习、饮食和娱乐，对日常活动没兴趣，失眠或过度睡眠，不安，激动，疲乏，犯罪感或无用感，思维或注意力集中困难，自杀念头等，但患者症状不完全相同。基于患者对药物的反应不同，有多种药物可供其选择。美国和其他国家进行的6次随机临床试验表明，沃替西汀与安慰剂组比对重度抑郁症有明显疗效。 氧漠酸沃替西汀(vort1xetinehydrobromide),化学名为 1-苯基]-哌嗪氢溴酸盐，是5-...
【技术保护点】
一种新的制备氢溴酸沃替西汀（I）的方法，其结构式为： 其特征在于以邻氟苯胺为起始原料，经过4步反应制得氢溴酸沃替西汀，合成路线为： 反应步骤为：a、Ⅱ的制备：邻氟苯胺和Boc酸酐在适当的有机溶剂中40～100℃下反应达到终点，反应完毕冷却至室温，浓缩至干，加入醚类溶剂搅拌10～20min，倾去醚类溶剂，浓缩即得无色油状物中间体Ⅱ；b、Ⅲ的制备：中间体Ⅱ和2，4‑二甲基苯硫酚在DMF溶剂中在碱性条件下60～140℃下反应达到终点，冷却，加水后经萃取，洗涤，浓缩即得无色油状物中间体Ⅲ；c、Ⅳ的制备：中间体Ⅲ和三氟乙酸在适当的有机溶剂中10～40℃下反应达到终点，然后经过稀释...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：徐奎，刘丽，
申请(专利权)人：安徽省逸欣铭医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：安徽;34
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