一种喷他佐辛前药、其制备方法及其用途技术

本发明专利技术公开了一种式(Ⅰ)喷他佐辛前药、其制备方法、并包含其药物制剂的医药用途，其中R为氢或氘。本发明专利技术的前药化合物，室温下水溶解度提高20倍以上且化学稳定，延迟了起效时间及延长了药效，同时较低的剂量产生相同的母体药物血液浓度，具体广阔的临床运用前景。

The invention relates to a prodrug of pentazocine, its preparation method and application

【技术实现步骤摘要】
一种喷他佐辛前药、其制备方法及其用途一、
本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一种喷他佐辛酯、其制备方法、并包含其药物制剂及其医药用途。二、
技术介绍
喷他佐辛，1967年由英国斯德林温斯洛伯集团(SteringWinthropGroupLTD)研制成功上市。喷他佐辛(pentazocine，又称为戊唑星，镇痛新)是苯并吗啡烷的衍生物，对阿片受体兼有混合性的激动和拮抗作用，主要激动阿片κ受体，较大剂量时可激动σ受体，对μ受体具有部分激动或较弱的拮抗作用。喷他佐辛适用于中至重度疼痛的镇痛，临床应用广泛，如术中辅助镇痛、术后镇痛、慢性疼痛治疗、癌痛治疗等均可适用。用于口服的喷他佐辛片剂，是目前唯一可口服的阿片受体激动拮抗镇痛剂。喷他佐辛，化学名为(2R，6R，11R)-顺式-1，2，3，4，5，6-六氢-6，11-二甲基-3-(3-甲基-2-丁烯基)-2，6-甲撑-3-苯并吖辛因-8-醇，其结构式如下：喷他佐辛是具有高脂溶性的阳离子药物。喷他佐辛与布托啡诺及纳布啡等其他混合性的阿片受体激动拮抗剂不同，它是上述三者中唯一可以使本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式(Ⅰ)所示的一种喷他佐辛前药及其药学上可接受的盐：/n

【技术特征摘要】
1.式(Ⅰ)所示的一种喷他佐辛前药及其药学上可接受的盐：



其中R为氢或氘。


2.根据权利要求1所述的一种喷他佐辛前药及其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于如下技术路线：



其中R为氢或氘。


3.根据权利要求2所述的一种喷他佐辛前药及其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于：步骤1的甲基化试剂选自。


4.根据权利要求1～3所述的一种喷他佐辛前药及其药学上可接受的盐，其特征在于：所述的药学上可接受的盐为盐酸盐、乳酸盐。


5.式(Ⅰ)所示的一种喷他佐辛前药及其药学上可接受的盐在制备用于治疗可以用喷他佐辛治疗的疾病或病症和/或疾病或病症的症状的药物中的用途。

【专利技术属性】
技术研发人员：徐奎，刘逸凡，
申请(专利权)人：安徽省逸欣铭医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：安徽;34