一种蒜氨酸硫化氢供体化合物及其制备方法与运用技术

技术编号:24839894 阅读:86 留言:0更新日期:2020-07-10 18:56
本发明专利技术涉及一种蒜氨酸硫化氢供体化合物或其药用盐或其水合物及其制备方法与在制备镇痛药物中的应用。该化合物的结构式如式(Ⅰ)所示,其中R

【技术实现步骤摘要】
一种蒜氨酸硫化氢供体化合物及其制备方法与运用一、
本专利技术属于药物化学
,具体涉及一种蒜氨酸硫化氢供体化合物或其药用盐或其水合物或溶剂物的制备方法及在制备治疗镇痛药物中的应用。二、
技术介绍
气体信号分子的发现开创了生命医学研究的新领域,硫化氢(H2S)作为继一氧化氮(NO)和一氧化碳(CO)之后发现的第三种新型内源性气体信号传递分子,具有复杂的生物学活性,广泛参与机体疼痛及各系统的功能调节,对多器官的缺血-再灌注损伤(I/RI)有保护作用,在临床研究及治疗应用中,受到了越来越多的关注。H2S发挥其镇痛生物效应的重要靶点有NMDA受体、MAPK信号通路、NF-κB信号通路、PKC信号通路以及多种离子通道等。离子通道包括ATP敏感性钾通道(AlKATP)、Ca2+通道、Cl-通道、大电导钙敏感性钾通道和瞬态电压感受器阳离子通道(包括TRPV和TRPA)等。作为内脏痛觉的负性调节因子,H2S主要通过KATP通道[ClinExpPharmacolPhysiol2010,37(7):753-763]、T型Ca2+通道[Gut,2009,本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种蒜氨酸硫化氢供体化合物,其特征在于:由以下通式(Ⅰ)所示的化合物或其药用盐或其水合物或溶剂物:/n

【技术特征摘要】
1.一种蒜氨酸硫化氢供体化合物,其特征在于:由以下通式(Ⅰ)所示的化合物或其药用盐或其水合物或溶剂物:



其中R1是酚类镇痛物质,其酚羟基基团的氢原子被替换成共价键键接;R2是氢或甲基。


2.根据权利要求1所述的一种蒜氨酸硫化氢供体化合物,其特征在于:酚类镇痛物质他喷他多,纳布啡,布托啡诺,喷他佐辛,地佐辛,依他佐辛,羟考酮,氢吗啡酮或羟吗啡酮。


3.根据权利要求1所述的一种蒜氨酸硫化氢供体化合物,其特征在于:R2是甲基。


4.根据权利要求1~3所述一种蒜氨酸硫化氢供体化合物,其特征在于:所述的化合物优选以下结构:








5.根据权利要求1~4所述的一种蒜氨酸硫化氢供体化合物,其特征在于:所述的药学上可接受的盐为盐酸盐、...

【专利技术属性】
技术研发人员:童成亮刘逸凡徐奎
申请(专利权)人:安徽省逸欣铭医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:安徽;34

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