一种格隆溴铵的替代物及其制备方法和医药用途技术

本发明专利技术公开了一种式(I)及式(II)所示的格隆溴铵替代物、及其制备方法和在制备治疗散瞳药物、制备调节睫状肌麻痹药物、制备用于预防、治疗和延缓青少年近视药物、制备治疗慢性阻塞性肺病(COPD)、支气管炎或哮喘药物中的用途。本发明专利技术的化合物具有优良的水溶性、粉末流动性和眼用制剂、注射剂适宜pH值稳定性，是格隆溴铵优良的药用替代形式。

The invention relates to a substitute of glumamium bromide, its preparation method and medical use

【技术实现步骤摘要】
一种格隆溴铵的替代物及其制备方法和医药用途一、
本专利技术属于医药
，更具体地说涉及一种格隆溴铵盐的替代物及其制备方法以及可用于在散瞳、调节睫状肌麻痹和延缓青少年近视的治疗或辅助治疗的药物和治疗慢性阻塞性肺病(COPD)、支气管炎或哮喘药物中的用途。二、
技术介绍
近视眼是全球发病率最高的眼病之一，我国的近视患者数量将近3亿，是不折不扣的近视眼大国。近视的发生发展与眼轴的延长密切相关，但是就目前的治疗手段而言，无论是验光配镜还是各种屈光手术，虽然能够矫正近视带来的视觉异常，但是对于根本性的眼球变大、眼轴延长却无能为力，所以目前尚无有效的对因治疗方法。长期以来，眼科学者一直在苦苦探寻一种通过阻滞眼轴延长从而达到从根本上治疗近视的方法。非选择性胆碱能受体拮抗剂阿托品虽然能够阻滞近视发展，但是因其非选择性，带来诸如瞳孔散大、畏光流泪、调节麻痹等副作用，影响其使用和患者的依从性。选择一种疗效显著、使用方便、副作用又小的近视克星迫在眉睫。格隆溴铵，是一种类似阿托品的季铵类抗胆碱能药物，具有较强的抑制胃液分泌作用及轻微的胃肠道解痉作用。本药可本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种结构式(I)及式(II)所示的格隆溴铵替代物：/n

【技术特征摘要】
1.一种结构式(I)及式(II)所示的格隆溴铵替代物：





2.一种结构式(I)及式(II)所示的格隆溴铵替代物，其特征在于所述的式(I)化合物的化学名为3-[(环戊基羟基苯乙酰)氧]-1,1-二甲基吡咯烷甲基硫酸盐，式(II)化合物的化学名为3-[(环戊基羟基苯乙酰)氧]-1,1-二甲基吡咯烷牛磺酸盐。


3.权利要求式(I)的化合物制备方法，其特征在于包含以下反应：





4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于其中步骤b反应溶剂选自丙酮、甲基异丁酮、N-甲基吡咯烷酮、无水乙醇中的一种或几种。


5.权利要求式(II)的化合物制备方法，其特征在于包含以下反应：





6.根据权利要求5所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐奎，刘逸凡，
申请(专利权)人：安徽省逸欣铭医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：安徽;34